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Entrectinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Entrectinib图片
CAS NO:1108743-60-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
恩曲替尼
NMS-E628
RXDX-101
产品介绍
Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的Trk,ROS1ALK抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
生物活性

Entrectinib (NMS-E628) is a potent, orally available, and CNS-activepan-Trk,ROS1, andALKinhibitor. Entrectinib inhibitsTrkA,TrkB,TrkC, ROS1 and ALK withIC50values of 1, 3, 5, 12 and 7 nM, respectively. Antitumor activity.

IC50& Target

TrkA

 

TrkB

 

TrkC

 

体外研究
(In Vitro)

Entrectinib (NMS-E628) is found to be exquisitely active in inhibiting the proliferation of a limited number of cell lines: the TRKA-driven colorectal carcinoma cell line KM12 (IC50of 17 nM), the ALK-dependent ALCL cell lines SU-DHL-1, Karpas-299, SUP-M2 and SR-786 (IC50of 20, 31, 41, and 81 nM, respectively), the ALK-dependent NSCLC cell line NCI-H2228 (IC50of 68 nM) and the FLT3-dependent AML cell line MV-4-11 (IC50of 81 nM). Entrectinib potently blocks proliferation of Ba/F3-TEL-TRKB (IC50of 2.9 nM), Ba/F3-TEL-TRKC (IC50of 3.3 nM), and Ba/F3-TEL-ROS1 (IC50of 5.3 nM) cells, with a high degree of selectivity versus parental Ba/F3 cells or those transformed by nontargeted kinases such as ABL and RET, which are inhibited with IC50s in the range of 2 to 3 μM[1]. Entrectinib significantly inhibits the growth of TrkB-expressing NB cellsin vitro, and it significantly enhances the growth inhibition of Irino-TMZ when used in combination[2].

体内研究
(In Vivo)

Oral administration of entrectinib to tumor-bearing mice induces regression in relevant human xenograft tumors, including the TRKA-dependent colorectal carcinoma KM12, ROS1-driven tumors, and several ALK-dependent models of different tissue origins, including a model of brain-localized lung cancer metastasis[1]. Single agent therapy results in significant tumor growth inhibition in animals treated with entrectinib compared to control animals[2].

Clinical Trial
分子量

560.64

性状

Solid

Formula

C31H34F2N6O2

CAS 号

1108743-60-7

中文名称

恩曲替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 31 mg/mL(55.29 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7837 mL8.9184 mL17.8368 mL
5 mM0.3567 mL1.7837 mL3.5674 mL
10 mM0.1784 mL0.8918 mL1.7837 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% MC  0.5%Tween-80

    Solubility: 5 mg/mL (8.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.71 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。