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GNF-7
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GNF-7图片
CAS NO:839706-07-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是Bcr-Abl的抑制剂,对 Bcr-AblWT和 Bcr-AblT315I作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对ACK1GCK也具有抑制活性,IC50分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
生物活性

GNF-7 is a multikinase inhibitor. GNF-7 is aBcr-Ablinhibitor, withIC50s of 133 nM and 61 nM forBcr-AblWTandBcr-AblT315I, respectively. GNF-7 also possesses inhibitory activity against bothACK1(activated CDC42 kinase 1) andGCK(germinal center kinase) withIC50s of 25 nM and 8 nM, respectively. GNF-7 can be used for the research of hematologic malignancies[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 133 nM (Bcr-AblWT)[1], 61 nM (Bcr-AblT315I)[1], 25 nM (ACK1)[3], 8 nM (GCK)[3]

体外研究
(In Vitro)

GNF-7 potently inhibits wild-type Bcr-Abl (IC50<5 nm) and bcr-abl mutants such as t315i (ic50=11 nM), G250E (IC50<5 nm), e255v (ic50=10 nM), F317L (IC50<5 nm) and m351t (ic50<5 nm) in cellular assays[2].
GNF-7 (1 μM; 2 hours) suppresses AKT/mTOR signaling and GCK downstream[3].
GNF-7 (1 μM; 24 hours) induces of apoptosis and cell cycle arrest in NRAS mutant cell lines[3].

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:Ba/F3-NRAS-G12D cells, OCI-AML3 cells
Concentration:1 μM
Incubation Time:2 hours
Result:Caused a decreased level of phosphorylation of p70S6K1, AKT (S473), JNK, and p38.

Apoptosis Analysis[3]

Cell Line:OCI-AML3 cells
Concentration:1 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Increased the levels of both cleaved PARP and cleaved caspase 3 and diminished bcl-2 and MCL1.

Cell Cycle Analysis[3]

Cell Line:OCI-AML3 cells
Concentration:1 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Induced of G0-G1 arrest.
体内研究
(In Vivo)

GNF-7 (10-20 mg/kg; o.p.; daily; for 7 days) displays significant in vivo efficacy against T315I Bcr-Abl in the bioluminescent xenograft mouse model[2].
GNF-7 exhibits moderate oral bioavailability (mice 36%) and Cmax(mice 3616 nM) following oral administration (mice 20 mg/kg)[2].
GNF-7 exhibits terminal elimination half-lives (mice 3.8 h) due to high plasma clearance (8.6 mL/min/kg) following intravenous injection (mice 5 mg/kg)[2].

Animal Model:6-8 weeks old SCID beige female mice, with Ba/F3-T315I-Bcr-Abl cells xenograft[2]
Dosage:10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Oral administration, daily, for 7 days
Result:Effectively inhibited tumor growth of T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 cells in mice at low doses (10 mg/kg).
Animal Model:5-6 weeks old male Balb/c mice (20-25 g)[2]
Dosage:5 mg/kg for i.v.; 20 mg/kg for i.g. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous injection and oral gavage
Result:Oral bioavailability (36%), Cmax(3616 nM), T1/2(3.2 h).
分子量

547.53

性状

Solid

Formula

C28H24F3N7O2

CAS 号

839706-07-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 33 mg/mL(60.27 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8264 mL9.1319 mL18.2638 mL
5 mM0.3653 mL1.8264 mL3.6528 mL
10 mM0.1826 mL0.9132 mL1.8264 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (3.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (3.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。