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dCBP-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
dCBP-1图片
CAS NO:2484739-25-3
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
dCBP-1 是一种基于Cereblon配体的p300/CBP的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效,并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。
生物活性

dCBP-1 is a potent and selective heterobifunctional degrader ofp300/CBPbased onCereblonligand. dCBP-1 is exceptionally potent at killing multiple myeloma cells and ablates oncogenic enhancer activity driving MYC expression[1].

IC50& Target[1]

p300/CBP

 

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

dCBP-1 (10-1000 nM; 6 hours) treatment shows near-complete degradation of p300/CBP in MM1S cells. dCBP-1 is also able to induce near-complete p300/CBP degradation across other multiple myeloma cell lines tested, including MM1R, KMS-12-BM, and KMS34[1].
Treatment of the human haploid cell line HAP1 for 6 h with dCBP-1 reveals almost complete loss of both CBP and p300 between 10 and 1000 nM doses. A time course analysis with 250 nM dCBP-1 revealed almost complete degradation of p300/CBP within an hour of treatment[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Multiple myeloma cell line MM1S
Concentration:10 nM, 100 nM, 250 nM, 500 nM, 1000 nM
Incubation Time:6 hours
Result:Revealed rapid degradation with near-complete loss of p300/CBP after 2 hours.
分子量

1028.11

性状

Solid

Formula

C51H63F2N11O10

CAS 号

2484739-25-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(48.63 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.9727 mL4.8633 mL9.7266 mL
5 mM0.1945 mL0.9727 mL1.9453 mL
10 mM0.0973 mL0.4863 mL0.9727 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 5 mg/mL (4.86 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (4.86 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.86 mg/mL (2.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.86 mg/mL (2.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 28.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。