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ARV-771
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ARV-771图片
CAS NO:1949837-12-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效BETPROTAC。对BRD2(1)BRD2(2)BRD3(1)BRD3(2)BRD4(1)BRD4(2)Kd值分别为 34 nM,4.7 nM,8.3 nM,7.6 nM,9.6 nM 和 7.6 nM。
生物活性

ARV-771 is a potentBETPROTACbased on E3 ligasevon Hippel-LindauwithKds of 34 nM, 4.7 nM, 8.3 nM, 7.6 nM, 9.6 nM, and 7.6 nM forBRD2(1),BRD2(2),BRD3(1),BRD3(2),BRD4(1), andBRD4(2), respectively[1].

IC50& Target[1]

BRD2(1)

34 nM (Kd)

BRD2(2)

4.7 nM (Kd)

BRD3(1)

8.3 nM (Kd)

BRD3(2)

7.6 nM (Kd)

BRD4(1)

9.6 nM (Kd)

BRD4(2)

7.6 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

ARV-771, a small-molecule pan-BET degrader based on proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology, demonstrates dramatically improved efficacy in cellular models of CRPC as compared with BET inhibition. ARV-771 potently degrades BRD2/3/4 in 22Rv1 cells with a DC50less than 5 nM. c-MYC protein is a downstream effector of BET proteins. Treatment with ARV-771 results in depletion of c-MYC with an IC50of less than 1 nM. ARV-771 shows strong antiproliferative effect on 22Rv1, VCaP, and LnCaP95 cell lines. ARV-771 treatment has a pronounced effect on cell morphology consistent with apoptosis. FL-AR and AR-V7 mRNA are down-regulated upon treatment with 10 nM ARV-771 in VCaP cells. ARV-771 has an antiandrogenic effect on a number of AR-regulated genes in VCaP cells[1].

体内研究
(In Vivo)

Treatment of non castrated male Nu/Nu mice bearing AR-V7+ 22Rv1 tumor xenografts with daily subcutaneous injections of ARV-771 at 10 mg/kg for 3 d results in 37% and 76% down-regulation of BRD4 and c-MYC levels, respectively, in tumor tissue. A marked down-regulation in levels of AR-V7 is observed in the 22Rv1 tumors after ARV-771 treatment[1].

分子量

986.64

性状

Solid

Formula

C49H60ClN9O7S2

CAS 号

1949837-12-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL(50.68 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0135 mL5.0677 mL10.1354 mL
5 mM0.2027 mL1.0135 mL2.0271 mL
10 mM0.1014 mL0.5068 mL1.0135 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。