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Wortmannin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Wortmannin图片
CAS NO:19545-26-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
渥曼青霉素
SL-2052
KY-12420
产品介绍
Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K抑制剂,IC50值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成,并有效抑制Polo-like kinase 1 (PlK1)Plk3IC50值分别为 5.8 和 48 nM。
生物活性

Wortmannin (SL-2052; KY-12420) is a potent, selective and irreversiblePI3Kinhibitor with anIC50of 3 nM. Wortmannin also blocksautophagyformation, and potently inhibitsPolo-like kinase1 (PlK1)andPlk3withIC50s of 5.8 and 48 nM, respectively[1][2][3].

IC50& Target[1][2][3]

PI3K

3 nM (IC50)

DNA-PK

16 nM (IC50)

PLK3

48 nM (IC50)

ATM

150 nM (IC50)

ATR

1.8 μM (IC50)

MLCK

200 nM (IC50)

Autophagy

 

体外研究
(In Vitro)

Wortmannin (0-100 nM; 24-72 hours) inhibits the proliferation of K562 cells in a time- and dose-dependent manner. The IC50values at 24 hour, 48 hour, and 72 hour are 25±0.10 nM, 12.5±0.08 nM, and 6.25±0.11 nM, respectively[4]. Wortmannin prevents nuclear entry of YAP[6].

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line:K562 cells
Concentration:0, 6.25, 12.5, 25, 50 and 100 nM
Incubation Time:0, 24, 48 and 72 hours
Result:Inhibited the K562 cells proliferation. The IC50value at 24 hour, 48 hour, and 72 hour was 25±0.10 nM, 12.5±0.08 nM, and 6.25±0.11 nM.
体内研究
(In Vivo)

Wortmannin (oral gavage; daily; inScidmice; one group of eight mice is dosed with Wortmannin 1 mg/kg for all 14 days. The second group of eight mice is dosed with Wortmannin 1.5 mg/kg for the first 5 days and the dose is decreased to 1 mg/kg for the remaining treatment period) treatment significantly slower the growth rate of murine C3H mammary tumor and human MCF-7 breast cancer xenograft. A dose of 1 mg/kg Wortmannin for 7 days decrease the tumor burdens in mice with established murine C3H mammary tumors by 54% relative to controls. Human MCF-7 breast cancer xenograft burdens are decreased by 97% relative to controls after 14 days of 1 mg/kg Wortmannin beginning 1 day after tumor implantation[5].

Animal Model:Scidmice with the murine C3H mammary tumor or human MCF-7 breast cancer xenograft[5]
Dosage:1 mg/kg and 1.5 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; one group 1 mg/kg for 14 days; second group 1.5 mg/kg for 5 days then 1.0 mg/kg for 9 days.
Result:The growth rate of the treated tumors was significantly slower during drug administration than that of nontreated tumors.
分子量

428.43

性状

Solid

Formula

C23H24O8

CAS 号

19545-26-7

中文名称

渥曼青霉素;沃氏篮酶素;奥特曼宁

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL(116.71 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3341 mL11.6705 mL23.3410 mL
5 mM0.4668 mL2.3341 mL4.6682 mL
10 mM0.2334 mL1.1671 mL2.3341 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.85 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。