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Oltipraz
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Oltipraz图片
CAS NO:64224-21-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议

产品名称
奥替普拉
RP 35972
NSC 347901
产品介绍
Oltipraz 抑制HIF-1α激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除HIF-1α诱导, Oltipraz 抑制HIF-1α,IC50为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的Nrf2激活剂。
生物活性

Oltipraz has an inhibitory effect onHIF-1αactivation in a time-dependent manner, completely abrogatingHIF-1αinduction at ≥10 μM concentrations, theIC50of Oltipraz forHIF-1αinhibition is 10 μM. Oltipraz is a potentNrf2activator.

IC50& Target

IC50: 10 μM (HIF-1α)[1];
Nrf2[4]

体外研究
(In Vitro)

Oltipraz inhibits HIF-1α activity and HIF-1α-dependent tumor growth, which may result from a decrease in HIF-1α stability through S6K1 inhibition in combination with an H2O2-scavenging effect. Oltipraz treatment also inhibits HIF-1α activation stimulated by either hypoxia or CoCl2. Oltipraz is a cancer chemopreventive agent and has an inhibitory effect on angiogenesis and tumor growth. [1] Oltipraz is also a competitive inhibitor of this cytochrome P450, with an apparent Ki of 10 μM. [2]

体内研究
(In Vivo)

In wild-type mice, hepatic levels of mRNA for all of the genes analyzed were significantly increased after Oltipraz treatment, with the highest increase (treated/control) for NQO1 mRNA levels (7.6-fold). The Northern blot analyses demonstrated that the observed increases in GST and NQO1 activities by Oltipraz in wild-type mice were preceded by significant elevations in RNA expression. Interestingly, mRNA levels of Nrf2 itself were increased more than 3-fold by Oltipraz treatment. [2]

Clinical Trial
分子量

226.34

性状

Solid

Formula

C8H6N2S3

CAS 号

64224-21-1

中文名称

吡噻硫酮;奥替普拉

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 6 mg/mL(26.51 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.4181 mL22.0907 mL44.1813 mL
5 mM0.8836 mL4.4181 mL8.8363 mL
10 mM0.4418 mL2.2091 mL4.4181 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (4.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (4.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。