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BAY-985
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BAY-985图片
CAS NO:2409479-29-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性TBK1IKKε双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
生物活性

BAY-985 is a highly potent, orally active and selective ATP-competitive dual inhibitor ofTBK1andIKKεwithIC50s of 2/30 and 2 nM forTBK1(low/high ATP) andIKKε, respectively. Antitumor efficacy[1].

IC50& Target[1]

TBK1

2 nM (IC50, low ATP)

TBK1

30 nM (IC50, high ATP)

IKKε

2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BAY-985 inhibits FLT3, RSK4, DRAK1, and ULK1 with IC50s of 123, 276, 311, and 7930 nM, respectively[1].
BAY-985 inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3) with an IC50of 74 nM[1].
BAY-985 is active in cellular mechanistic assay and shows anti-proliferative activity in a few cancer cell lines with IC50s of 900 and 7260 nM for SK-MEL2 (NRAS and TP53 mutated) and ACHN (CDKN2A mutated) cells, respectively[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:ACHN and SK-MEL-2 cell lines
Concentration:
Incubation Time:96 hours
Result:Inhibited proliferation in SK-MEL2 and ACHN cells with IC50s of 900 and 7260 nM, respectively.
体内研究
(In Vivo)

BAY-985 (200 mg/kg; p.o.; b.i.d.; 111 days) results in weak antitumor efficacy[1].
BAY-985 shows high clearance (CLb= 4.0 L/h/kg, ca. 95% hepatic extraction), large volume of distribution at steady state (Vss=2.9 L/kg) and a short terminal half-life (t1/2=0.79 h)[1].

Animal Model:Female NMRI nude mice bearing SK-MEL-2 human melanoma xenograft model[1]
Dosage:200 mg/kg
Administration:Applied p.o.; twice daily (b.i.d.) continuously 111 days
Result:Treatment resulted in weak antitumor efficacy with a T/Ctumor weightratio of 0.6.
The treatment was well tolerated, with a maximum body weight loss of less than 10%.
分子量

553.58

性状

Solid

Formula

C27H30F3N9O

CAS 号

2409479-29-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(90.32 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8064 mL9.0321 mL18.0642 mL
5 mM0.3613 mL1.8064 mL3.6128 mL
10 mM0.1806 mL0.9032 mL1.8064 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。