AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的GPR119激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
生物活性 | AS1269574 is a potent, orally availableGPR119agonist, with anEC50of 2.5 μM in HEK293 cells expressing humanGPR119. AS1269574 activates TRPA1 cation channels to stimulate glucagon-like peptide-1 (GLP-1) secretion. AS1269574 specifically induces glucose-dependentinsulinsecretion from pancreatic β-cells only under high-glucose conditions. AS1269574 has the potential for the research of type 2 diabetes[1][2]. |
IC50& Target[1][2] | |
体内研究 (In Vivo) | AS1269574 sgnificantly reduced the blood glucose AUC after 2 h (AUC0-2h) of administration[1].
Animal Model: | Eight-week-old ICR mice[1] | Dosage: | 100 mg/kg | Administration: | P.o. | Result: | Sgnificantly reduced the blood glucose AUC after 2 h (AUC0-2h) of administration. Similarly, plasma insulin AUC0-2hwas significantly higher in the mice. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(811.24 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.2450 mL | 16.2248 mL | 32.4496 mL | 5 mM | 0.6490 mL | 3.2450 mL | 6.4899 mL | 10 mM | 0.3245 mL | 1.6225 mL | 3.2450 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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