JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)和单酰甘油脂肪酶(MAGL)双重抑制剂,IC50s 分别为 2 和 4 nM。
生物活性 | JZL195 is a selective and efficacious dualfatty acid amide hydrolase (FAAH)andmonoacylglycerol lipase (MAGL)inhibitor withIC50s of 2 and 4 nM, respectively[1]. |
IC50& Target | IC50: 2 nM (FAAH), 4 nM (MAGL)[1] |
体外研究 (In Vitro) | JZL195 produces near-complete blockade of FP-Rh labeling of both mouse brain FAAH and MAGL at concentrations as low as 100 nM (IC50values of 13 and 19 nM, respectively)[1]. JZL195 inhibits rat and human FAAH and MAGL enzymes with IC50values in the range of ≈10-100 nM based on competitive ABPP assays[1].
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体内研究 (In Vivo) | JZL195 (20 mg/kg; i.p.) produces an antinociceptive response in the tail immersion assay[1].
Animal Model: | Male C57BL/6J mice[1] | Dosage: | 20 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection | Result: | Produced a much greater antinociceptive response in the tail immersion assay compared with inhibitors of either FAAH or MAGL alone. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(115.35 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.3070 mL | 11.5351 mL | 23.0702 mL | 5 mM | 0.4614 mL | 2.3070 mL | 4.6140 mL | 10 mM | 0.2307 mL | 1.1535 mL | 2.3070 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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