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URB-597
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
URB-597图片
CAS NO:546141-08-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
KDS-4103
产品介绍
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性FAAH抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性,IC50为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
生物活性

URB-597 (KDS-4103) is an orally bioavailable and selectiveFAAHinhibitor. URB-597 inhibitsFAAHactivity with anIC50s of approximately 5 nM in rat brain membranes, 0.5 nM in intact rat neurons, 3 nM in human liver microsomes. Antidepressant-like effects. Analgesic activity[1].

体外研究
(In Vitro)

URB-597 (KDS-4103) prevents the FAAH-catalyzed hydrolysis of [3H]anandamide by primary cultures of rat cortical neurons with an IC50value of ~0.50 nM[1].

体内研究
(In Vivo)

URB-597 (KDS-4103) inhibits rat brain FAAH activity after intraperitoneal (i.p.) administration with a median inhibitory dose (ID50) of 0.15 mg/kg in wild-type mice (+/+) or FAAH-null mice (-/-)[1].
KDS-4103 (0.1-0.3 mg/kg, i.p.) elicits significant, anxiolytic-like, antidepressant-like and analgesic effects, which are prevented by treatment with CB1 receptor antagonists in rats and mice[1].
KDS-4103 is orally available in rats and cynomolgus monkeys[1].
URB-597 inhibits FAAH in the brain rapidly (1 h), sustains at >90% through 12 h and >60% through 24 h after an oral dose of 10 mg/kg.

Animal Model:Wistar rats[1]
Dosage:250, 500, 750, 1000, 1250 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Absorbed at a moderate rate with peak plasma concentrations (Cmax) achieved at 1.2 h after treatment. The oral elimination half-life was approximately 2 h.
分子量

338.40

性状

Solid

Formula

C20H22N2O3

CAS 号

546141-08-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(295.51 mM)

H2O : 0.1 mg/mL(0.30 mM;ultrasonic and warming and heat to 50℃)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9551 mL14.7754 mL29.5508 mL
5 mM0.5910 mL2.9551 mL5.9102 mL
10 mM0.2955 mL1.4775 mL2.9551 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 10 mg/mL (29.55 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 10 mg/mL (29.55 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。