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(-)-Huperzine A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
(-)-Huperzine A图片
CAS NO:102518-79-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议

产品名称
石杉碱甲
Huperzine A
产品介绍
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂, 其IC50值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
生物活性

(-)-Huperzine A (Huperzine A) is an alkaloid isolated fromHuperzia serrata, with neuroprotective activity. (-)-Huperzine A is a potent, highly specific, reversible and blood-brain barrier penetrant inhibitor ofacetylcholinesterase (AChE), with anIC50of 82 nM. (-)-Huperzine A also is non-competitive antagonist ofN-methyl-D-aspartate glutamate (NMDA) receptor. (-)-Huperzine A is developed for the research of neurodegenerative diseases, including Alzheimer’s disease[1][2][3][4][5].

IC50& Target

AChE

 

NMDA Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

(-)-Huperzine A (1 μM; 2 hours) attenuates Aβ23-35 (20 μM)-induced neuronal injury[2].
(-)-Huperzine A (100 μM) reversibly inhibits the NMDA-induced current (IC50=126 μM) in whole-cell voltage-clamp recording in CA1 pyramidal neurons acutely dissociated from rat hippocampus[3].

体内研究
(In Vivo)

(-)-Huperzine A (0.1-0.2 mg/kg; i.p.; daily; for 12 days) can alleviate the cognitive dysfunction and neuronal degeneration induced by i.c.v. infusion of beta-amyloid protein-(1-40) in rats[5].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (220-280 g)[5]
Dosage:0.1 mg/kg, 0.2 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, daily, for 12 days
Result:Partly reversed the down-regulation of anti-apoptotic Bcl-2 and the up-regulation of pro-apoptotic Bax and P53 proteins and reduced the apoptosis that normally followed b-amyloid injection; alleviated the cognitive dysfunction induced by b-amyloid protein-(1-40).
Clinical Trial
分子量

242.32

性状

Solid

Formula

C15H18N2O

CAS 号

102518-79-6

中文名称

(-)-石杉碱甲;石杉碱甲

结构分类
  • Alkaloids
  • Pyridine Alkaloids
  • Terpenoids
  • Sesquiterpenes
来源
  • Plants
  • Huperziaceae
  • Huperzia serrata
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(412.68 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.1268 mL20.6339 mL41.2677 mL
5 mM0.8254 mL4.1268 mL8.2535 mL
10 mM0.4127 mL2.0634 mL4.1268 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。