2-MPPA (GPI-5693) 是一种具有口服活性的、选择性的谷氨酸羧肽酶 II (GCP II;PSMA) 抑制剂,IC50值为 90 nM。
生物活性 | 2-MPPA (GPI-5693) is an orally active and selectiveglutamatecarboxypeptidaseII (GCP II; PSMA)inhibitor with anIC50of 90 nM[1][2]. |
IC50& Target | |
体内研究 (In Vivo) | 2-MPPA (10, 30 or 100 mg/kg) significantly attenuates Dizocilpine (HY-15084B) (0.1 mg/kg)-induced prepulse inhibition (PPI) deficits in mice, in a dose dependent manner. The efficacy of 2-MPPA on dizocilpine-induced PPI deficits is significantly antagonized by pretreatment with the selective group II metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonist LY341495 (HY-70059) (1.0 mg/kg)[1]. 2-MPPA (30 mg/kg) significantly prevents the deficit in SNCV induced by both 5 and 25 mg/kg taxol by 96.3 ± 4.4% and 98.3± 11.6% respectively[2]. 2-MPPA (10 mg/kg) inhibits tumor growth in the high expressor PSMA model CWR22RS by 70%[2].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Pure form | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(484.82 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 4.8482 mL | 24.2412 mL | 48.4825 mL | 5 mM | 0.9697 mL | 4.8482 mL | 9.6965 mL | 10 mM | 0.4848 mL | 2.4241 mL | 4.8482 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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