Brinzolamide (AL-4862) 是一种选择性的碳酸酐酶II(carbonic anhydrase II)抑制剂,其IC50值为 3.2 nM。Brinzolamide 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
生物活性 | Brinzolamide (AL-4862) is a selectivecarbonic anhydraseIIinhibitor with anIC50value of 3.2 nM. Brinzolamide hydrochloride reduces intraocular pressure (IOP) by inhibiting ciliary CA-II and decreasing atrial fluid secretion. Brinzolamide can be used in glaucoma disease research[1][2]. |
IC50& Target | IC50: 3.2 nM (carbonic anhydrase II)[2]. |
体内研究 (In Vivo) | Brinzolamide (7.5 mg or 12 mg) implanted in a silicone matrix is extremely well tolerated and provides sustained release of brinzolamide and significant reduction in intraocular pressure (IOP) for up to 28 days with no adverse effects or signs of toxicity in normotensive NZW rabbits[2]. The pharmacokinetic parameters of Brinzolamide in rabbits[1].
| Intracameral Administration (4.5 mg) | Intracameral Administration (4.5 mg) | Topical Administration (500 mg) | Topical Administration (500 mg) | PK Parameters | Aqueous Humor | Iris-Ciliary Body | Aqueous Humor | Iris-Ciliary Body | Tmax(h) | 0.08 | 0.5 | 1 | 0.25 | Cmax(ng/mL, ng/g) | 11,050 | 1964 | 408 | 1245 | Terminal t1/2(h) | 3.4 | 13 | 2 | 13.6 | AUC0-24h (h*ng/mL, h*ng/g) | 17,780 | 7725 | 1896 | 11414 | AUC0-∞(h*ng/mL, h*ng/g) | 17,836 | 8839 | 1955 | 16628 | Dose-normalized AUC0-∞(h*/mL, h*/g) | 4 | 2 | 0.004 | 0.03 |
Animal Model: | Rabbits[2] | Dosage: | 7.5 mg, 12 mg | Administration: | Brinzolamide silicone matrix implant placed in the episcleral space | Result: | Resulted in a significant IOP reduction of 4.6 mmHg on days 10-28, with concentrations of 12 mg. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(260.75 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.6075 mL | 13.0375 mL | 26.0749 mL | 5 mM | 0.5215 mL | 2.6075 mL | 5.2150 mL | 10 mM | 0.2607 mL | 1.3037 mL | 2.6075 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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