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BMS-265246
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-265246图片
CAS NO:582315-72-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BMS-265246 是一种有效且选择性的周期蛋白依赖性激酶CDK1CDK2抑制剂,IC50分别为 6 nM 和 9 nM。BMS-265246 可抑制CHI3L1刺激ACE2(血管紧张素转换酶 2) 和SPP(病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。
生物活性

BMS-265246 is a potent and selectivecyclin-dependent kinaseCDK1andCDK2inhibitor, withIC50values of 6 and 9 nM, respectively. BMS-265246 inhibitsCHI3L1(chitinase 3-like-1) stimulation ofACE2(angiotensin converting enzyme 2) andSPP(viral spike protein priming proteases). BMS-265246 can be used for ovariancancerand COVID-19 research[1][2][3].

IC50& Target[1]

CDK1/cycB

6 nM (IC50)

CDK2/Cyc E

9 nM (IC50)

CDK4/cycD

230 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BMS-265246 binds at the ATP site and shows cytotoxic activity in ovarian cancer cell (A2780), with an IC50of 0.76 μM[1].
BMS-265246 (0-10 μM) can dose dependently increase iTreg cell differentiation[2].
BMS-265246 (9 nM, 24 h) inhibits the ability of CHI3L1 to stimulate epithelial cells ACE2 and SPP[3].
BMS-265246 (1 μM, 1 h) prevents E2 induction of EGF3, AREG and CXCL12 in MCF7 cells[4].
BMS-265246 is able to cooperate with Tamoxifen to induce apoptosis in MCF7 cells[4].

RT-PCR[3]

Cell Line:Calu-3 cells
Concentration:9 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Abrogated the ability of CHI3L1 (chitinase 3-like-1) to stimulate epithelial cells ACE2 (angiotensin converting enzyme 2) and SPP (viral spike protein priming proteases).
分子量

345.34

性状

Solid

Formula

C18H17F2N3O2

CAS 号

582315-72-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL(36.20 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8957 mL14.4785 mL28.9570 mL
5 mM0.5791 mL2.8957 mL5.7914 mL
10 mM0.2896 mL1.4478 mL2.8957 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.02 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.02 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。