Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂 (IC50=0.025 μM),广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是NDM-1抑制剂,IC50值为 7.9 μM。
生物活性 | Captopril (SQ 14225), antihypertensive agent, is a thiol-containing competitive, orally activeangiotensin-converting enzyme(ACE)inhibitor (IC50=0.025 μM) and has been widely used for research of hypertension and congestive heart failure. Captopril is also a New Delhi metallo-β-lactamase-1(NDM-1)inhibitor with an IC50of 7.9 μM[1][2][3]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Captopril (SQ 14225) has been shown to have similar morbidity and mortality benefits to those of diuretics and beta-blockers in hypertensive patients. Captopril has been shown to delay the progression of diabetic nephropathy, and enalapril and lisinopril prevent the development of nephropathy in normoalbuminuric patients with diabetes[4]. An equimolar ratio of the cis and trans states of Captopril exists in solution and that the enzyme selects only the trans state of the inhibitor that presents architectural and stereoelectronic complementarity with its substrate binding groove[5].
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Clinical Trial | |
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运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL(230.11 mM) H2O : ≥ 50 mg/mL(230.11 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 4.6021 mL | 23.0107 mL | 46.0214 mL | 5 mM | 0.9204 mL | 4.6021 mL | 9.2043 mL | 10 mM | 0.4602 mL | 2.3011 mL | 4.6021 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 32.5 mg/mL (149.57 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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