MLN-4760 is a potent and selective humanACE2inhibitor (IC₅₀, 0.44 nM), with excellent selectivity (>5000-fold) versus related enzymes including human testicular ACE (IC₅₀, >100 μM) and bovinecarboxypeptidase A(CPDA;IC₅₀, 27 μM).

IC50: 0.44 nM (Human ACE2), 27 μM (Bovine carboxypeptidase A)^[1]

MLN-4760 is a potent and selective human ACE2 inhibitor (IC₅₀, 0.44 nM), with excellent selectivity (>5000-fold) versus related enzymes human testicular ACE (IC₅₀, >100 μM) and bovine carboxypeptidase A (CPDA; IC₅₀, 27 μM)^[1]. MLN-4760 effectively quenches cleavage of the 7-Mca-YVADAPK(Dnp) in rhACE2. MLN-4760 shows pIC₅₀at rhACE2 of 8.5±0.1 and at rhACE of 4.4±0.2. MLN-4760 also shows pIC₅₀at rhACE2 of 4.7±0.1, 6.9±0.1 and at ACE of 4.4±0.1, 6.2±0.1 in murine heart and mononuclear cells (MNCs), resepctively^[2].

MLN-4760 (100 μM, intracerebroventricular infusion for five days) significantly worsens neurological function at 4 h and 3 d post-stroke without significantly increasing infarct volume^[3].

428.31

Solid

C₁₉H₂₃Cl₂N₃O₄

305335-31-3

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, stored under nitrogen, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

DMSO : ≥ 50 mg/mL(116.74 mM)

H₂O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;adjust pH to 11 with NaOH;heat to 60℃)(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。