您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > SC-57461A
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
SC-57461A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SC-57461A图片
CAS NO:423169-68-0
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SC-57461A 是一种口服有效的、非肽类、选择性白三烯 A4 (LTA4) 水解酶抑制剂,对重组人、小鼠和小鼠LTA4水解酶的IC50分别为 2.5 nM、3 nM 和 23 nM。
生物活性

SC-57461A is a potent, orally active, nonpeptide, and selective inhibitor ofLeukotriene A4 (LTA4) hydrolasewithIC50s of 2.5 nM, 3 nM, and 23 nM for recombinant human, mouse, and rat LTA4 hydrolase, respectively[1].

体外研究
(In Vitro)

SC-57461A inhibits ionophore-stimulated LTB4 production in whole blood with IC50s of 49, 166, and 466 nM in human mouse and rat, respectively[1]. SC-57461A demonstrates excellent potency against LTA4 hydrolase (IC50=2.5 nM) and in whole cells (IC50=49 nM)[2]<

体内研究
(In Vivo)

SC-57461A also shows excellent potency in the mouse ex vivo assay, inhibiting the production of LTB4 with an ED50=0.2 mg/kg and an ED90=1 mg/kg. SC-57461A also inhibits the production of LTB4 in the rat peritoneal model with an ED50=1 mg/kg[2]. SC-57461A is a potent, selective, and competitive inhibitor of LTA4 hydrolase with excellent activity in whole animals. SC-57461A demonstrates good oral activity in both the mouse and the rat[3].

Animal Model:Fasted CD rats[3]
Dosage:0.01, 0.1, 1, and 10 mg/kg
Administration:Orally administered
Result:The ED50values were 0.2 mg/kg at 1.0 h and 0.8 mg/kg at 3.0 h. A single dose of 10 mg/kg blocked LTB4 production 79% at 6 h, 67% at 18 h, and 44% at 24 h.
分子量

363.88

性状

Solid

Formula

C20H26ClNO3

CAS 号

423169-68-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(687.04 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7482 mL13.7408 mL27.4816 mL
5 mM0.5496 mL2.7482 mL5.4963 mL
10 mM0.2748 mL1.3741 mL2.7482 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。