Firibastat

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Firibastat

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

648927-86-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in Water	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

QGC001
RB150

产品介绍

Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (K_i=200 nM)，选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，并降低血压。

生物活性

Firibastat (QGC001), an orally active brain penetrating prodrug of EC33, is a first-in-class brainaminopeptidaseA (APA)inhibitor (K_i=200 nM). Firibastat selectively and specifically inhibits conversion of brain angiotensin-II into angiotensin-III and decreases blood pressure in hypertensive rats^[1]^[2].

体内研究
(In Vivo)

When given orally, Firibastat (0.1-30 mg/kg; p.o.) crosses the gastrointestinal and blood-brain barriers, enters the brain, and generates two active molecules of EC33 which inhibit brain APA activity, blocking brain angiotensin III formation, and decrease blood pressure for several hours in hypertensive rats^[2].

Animal Model:	Normotensive and hypertensive DOCA-salt rats^[1]
Dosage:	0.1-30 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Resulting in a dose-dependent decrease in mean arterial blood pressure (MABP).

Clinical Trial

分子量

368.51

性状

Solid

Formula

C₈H₂₀N₂O₆S₄

CAS 号

648927-86-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 33.33 mg/mL(90.45 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.7136 mL	13.5682 mL	27.1363 mL
5 mM	0.5427 mL	2.7136 mL	5.4273 mL
10 mM	0.2714 mL	1.3568 mL	2.7136 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (271.36 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。