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Lidorestat
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Lidorestat图片
CAS NO:245116-90-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
IDD-676
产品介绍
Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50为 5 nM。Lidorestat 可用于慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。
生物活性

Lidorestat (IDD-676) is a potent, selective and orally activealdose reductaseinhibitor with anIC50of 5 nM. Lidorestat can be used for chronic diabetes complications. Lidorestat also improves nerve conduction and reduces cataract formation[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 5 nM (Rldose reductase)[1]

体外研究
(In Vitro)

From in vitro experiments, Lidorestat has a reportedIC50against recombinant human aldose reductase (/h/-ALR2) of 5 μM. Against recombinant human aldehyde reductase (/h/-ALR1), Lidorestat has a reportedIC50of 27,000 μM, yielding a selectivity of /h/-ALR1//h/-ALR2 of 5400:1[1][2].

体内研究
(In Vivo)

Lidorestat (25 mg/kg/day; oral administration; twice daily; for 6 weeks; diabetic mice) treatment decreases fructose and reduces mortality in diabetic hAR-expressing mice. And Lidorestat does not affect weight[1].

Animal Model:Diabetic low-density lipoprotein (LDL) receptor-deficient [Ldlr(-/-)] mice[1]
Dosage:25 mg/kg/day
Administration:Oral administration; twice daily; for 6 weeks
Result:Diabetic hAR-expressing mice had decreased fructose and reduced mortality.
Clinical Trial
分子量

376.35

性状

Solid

Formula

C18H11F3N2O2S

CAS 号

245116-90-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(132.86 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6571 mL13.2855 mL26.5710 mL
5 mM0.5314 mL2.6571 mL5.3142 mL
10 mM0.2657 mL1.3286 mL2.6571 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。