Gramine (Donaxine) 是从芦竹中得到的生物碱,为有效的脂联素受体 (adiponectin receptor (AdipoR)) 激动剂,对 AdipoR2 和 AdipoR1 的IC50值分别为 3.2 和 4.2 μM。Gramine 同时为小鼠和人β2-Adrenergic receptor (β2-AR)激动剂。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作用。
生物活性 | Gramine (Donaxine) is a natural alkaloid isolated from giant reed[2], acts as an activeadiponectin receptor(AdipoR)agonist, withIC50s of 3.2 and 4.2 μM for AdipoR2 and AdipoR1, respectively[1]. Gramine is also a human and mouseβ2-Adrenergic receptor (β2-AR)agonist[2]. Gramine (Donaxine) has anti-tumor, anti-viral and anti-inflammatory properties[1]. |
IC50& Target | IC50: 3.2 μM (AdipoR2), 4.2 μM (AdipoR1)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Gramine is an active adiponectin receptor (AdipoR) agonist, with IC50s of 3.2 and 4.2 μM for AdipoR2 and AdipoR1, respectively[1]. Gramine is a potential β2-AR agonist[2]. Gramine (20 μM to 1.2 nM) dose-dependently inhibits the growth of AdipoR1/adipoR2-positive cancer cell lines (MDA-MB-231 and MCF-7 cells), with IC50s of 9.6±0.9 and 0.1±0.1 μM, respectively[1].
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
结构分类 | - Alkaloids
- Indole Alkaloids
|
来源 | - Plants
- Gramineae
- Arundo donaxLinn.
|
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 125 mg/mL(717.40 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 5.7392 mL | 28.6961 mL | 57.3921 mL | 5 mM | 1.1478 mL | 5.7392 mL | 11.4784 mL | 10 mM | 0.5739 mL | 2.8696 mL | 5.7392 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|