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Pradigastat
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pradigastat图片
CAS NO:956136-95-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
LCQ-908
产品介绍
Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的,选择性的,口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
生物活性

Pradigastat (LCQ-908) is a potent, selective and orally activediacylglycerolacyltransferase1 (DGAT1)inhibitor. Pradigastat has anti-obesity and anti-diabetic effects[1][2].

IC50& Target

Diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)[1]

体外研究
(In Vitro)

Pradigastat inhibits breast cancer resistance protein (BCRP)-mediated efflux activity in a dose-dependent fashion in a BCRP over-expressing human ovarian cancer cell line with an IC50value of 5 μM. Pradigastat inhibits OATP1B1, OATP1B3, and OAT3 activity in a concentration-dependent manner with estimated IC50values of 1.66 μM, 3.34 μM, and 0.973 μM, respectively[2].

体内研究
(In Vivo)

Pradigastat (LCQ-908) inhibits the postprandial triglyceride levels in rats, dogs and monkeys. In rats whose lipoprotein lipase (LPL) activity has been abolished, Pradigastat reduces the postprandial accumulation of plasma triglyceride. Pradigastat decreases the postprandial rate of chylomicron triglyceride (CM-TG) secretion into the lymphatic duct and reduces the size of chylomicrons[3].

Clinical Trial
分子量

455.47

性状

Solid

Formula

C25H24F3N3O2

CAS 号

956136-95-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(137.22 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1955 mL10.9777 mL21.9553 mL
5 mM0.4391 mL2.1955 mL4.3911 mL
10 mM0.2196 mL1.0978 mL2.1955 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.49 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.49 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.49 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。