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ESI-05
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ESI-05图片
CAS NO:5184-64-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
NSC 116966
产品介绍
ESI-05 是一种特异性 EPAC2 抑制剂。ESI-05 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 GEF 活性,IC50值为 0.43 μM。ESI-05 可用于糖尿病、胰岛素分泌和神经系统疾病的研究。
生物活性

ESI-05 is a specificexchange proteins directly activated by cAMP 2 (EPAC2)inhibitor. ESI-05 inhibits cAMP-mediated EPAC2 GEF activity with anIC50of 0.43 μM. ESI-05 can be used for the research of diabetes,insulinsecretion and neurological disorders[1][2].

IC50& Target

IC50: 0.43 μM (EPAC2)[1]

体外研究
(In Vitro)

ESI-05 (0.01 μM -1 nM) inhibits cAMP-mediated EPAC2 GEF activity with IC50of 0.43 μM, but completely ineffective in suppressing EPAC1 GEF activity[1].
ESI-05 (1, 5, 10, and 25 μM; 5 min) selectively modulates EPAC2 activation in living cells[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HEK293 cells
Concentration:1, 5, 10, and 25 μM
Incubation Time:5 min
Result:Led to a dose-dependent reduction of the EPAC-selective cAMP analog (007-AM) induced Rap1 activation.
体内研究
(In Vivo)

ESI-05 (2, 4, and 8 mg/kg) decreases neuronal apoptosis by inhibiting the p38/BIM pathway in vivo[2].

Animal Model:Intracranial hemorrhage (ICH) model[2]
Dosage:2, 4, and 8 mg/kg
Administration:
Result:Decreased the apoptosis rate of nerve cells in the cortex accompanied by a corresponding decrease in the protein expression of phosphorylated p38, Bcl-2like protein 11 (BIM), and caspase-3.
分子量

274.38

性状

Solid

Formula

C16H18O2S

CAS 号

5184-64-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(182.23 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.6446 mL18.2229 mL36.4458 mL
5 mM0.7289 mL3.6446 mL7.2892 mL
10 mM0.3645 mL1.8223 mL3.6446 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。