PF-04620110 是一种有效、选择性的,有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1(DGAT1)抑制剂,IC50值为 19 nM。
生物活性 | PF-04620110 is a potent, selective and orally bioavailablediglyceride acyltransferase-1 (DGAT-1)inhibitor with anIC50of 19 nM[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | PF-04620110 is orally bioavailable, has passive permeability(1x10-6cm/s)[1]. PF-04620110 inhibits DGAT-1 with an IC50of 19 nM, and inhibits triglyceride synthesis with an IC50of 8 nM in HT-29 cells[2]. PF-04620110 is a highly selective inhibitor of DGAT-1 with >100-fold selectivity against a panel of lipid processing enzymes (human DGAT-2, several human acyl-CoA: cholesterol acyltransferase-1, wax alcohol acyltransferase-1/-2 and monacylglycerol acyltransferase-2/-3, and mouse MGAT-1)[2].
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体内研究 (In Vivo) | PF-04620110 (0.1-10 mg/kg; p.o.) reduces plasma triglyceride levels at doses of ≥0.1 mg/kg following a lipid challenge in rat[2].
Animal Model: | Sprague–Dawley rats[2] | Dosage: | 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg | Administration: | Oral administration | Result: | Produced a statistically significant reduction in plasma triglyceride excursion at 2 hours to near prelipid load levels. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL(31.53 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL | 5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL | 10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 1.25 mg/mL (3.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.25 mg/mL (3.15 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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