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PF-04620110
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-04620110图片
CAS NO:1109276-89-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
PF-04620110 是一种有效、选择性的,有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1(DGAT1)抑制剂,IC50值为 19 nM。
生物活性

PF-04620110 is a potent, selective and orally bioavailablediglyceride acyltransferase-1 (DGAT-1)inhibitor with anIC50of 19 nM[1].

IC50& Target

IC50: 19 nM (DGAT-1)[1]

体外研究
(In Vitro)

PF-04620110 is orally bioavailable, has passive permeability(1x10-6cm/s)[1].
PF-04620110 inhibits DGAT-1 with an IC50of 19 nM, and inhibits triglyceride synthesis with an IC50of 8 nM in HT-29 cells[2].
PF-04620110 is a highly selective inhibitor of DGAT-1 with >100-fold selectivity against a panel of lipid processing enzymes (human DGAT-2, several human acyl-CoA: cholesterol acyltransferase-1, wax alcohol acyltransferase-1/-2 and monacylglycerol acyltransferase-2/-3, and mouse MGAT-1)[2].

体内研究
(In Vivo)

PF-04620110 (0.1-10 mg/kg; p.o.) reduces plasma triglyceride levels at doses of ≥0.1 mg/kg following a lipid challenge in rat[2].

Animal Model:Sprague–Dawley rats[2]
Dosage:0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:Produced a statistically significant reduction in plasma triglyceride excursion at 2 hours to near prelipid load levels.
Clinical Trial
分子量

396.44

性状

Solid

Formula

C21H24N4O4

CAS 号

1109276-89-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL(31.53 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5224 mL12.6122 mL25.2245 mL
5 mM0.5045 mL2.5224 mL5.0449 mL
10 mM0.2522 mL1.2612 mL2.5224 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (3.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (3.15 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。