Tenapanor

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Tenapanor

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1234423-95-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品名称

AZD1722
RDX5791

产品介绍

Tenapanor (AZD1722) 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)) 抑制剂。Tenapanor 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。Tenapanor 具有研究高磷血症的潜力。

生物活性

Tenapanor (AZD1722) is a potent and orally activesodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)inhibitor. Tenapanor reduces intestinal phosphate absorption predominantly through reduction of passive paracellular phosphate flux. Tenapanor has the potential for the research of hyperphosphatemia^[1]^[2].

IC₅₀& Target

IC50: 5 nM (NHE3, human), 10 nM (NHE3, rat)^[1]

体内研究
(In Vivo)

Tenapanor (0.15, 0.5 mg/kg; p.o.) reduces passive paracellular phosphate absorption in rats^[1].
Tenapanor (0.15 mg/kg; p.o.; twice-daily for 11 consecutive days) increases the reduction in urinary phosphorus excretion in rats^[2].

Animal Model:	Rats (intestinal loop model)^[1]
Dosage:	0.15, 0.5 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Reduced passive paracellular phosphate absorption by reduced urinary phosphate and sodium excretion after the high-phosphate meal and increased sodium and phosphate delivery to the cecum.

Animal Model:	8 weeks, 250 g male Sprague–Dawley rats^[2]
Dosage:	0.15 mg/kg in combination with sevelamer (0%, 0.75%, 1.5%, and 3% (wt/wt))
Administration:	Oral gavage; twice-daily for 11 consecutive days
Result:	Significantly augmented the reduction in urinary phosphorus excretion.

Clinical Trial

分子量

1145.05

性状

Solid

Formula

C₅₀H₆₆Cl₄N₈O₁₀S₂

CAS 号

1234423-95-0

中文名称

替那帕诺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(43.67 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	0.8733 mL	4.3666 mL	8.7332 mL
5 mM	0.1747 mL	0.8733 mL	1.7466 mL
10 mM	0.0873 mL	0.4367 mL	0.8733 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (2.18 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。