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MSC-4381
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MSC-4381图片
CAS NO:2445185-57-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
MCT4-IN-1
产品介绍
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50值为 77 nM,Ki值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
生物活性

MSC-4381 (MCT4-IN-1) is an orally active and selectivemonocarboxylate transporter4 (MCT4/SLC16A3) inhibitor with anIC50of 77 nM and aKiof 11 nM. MSC-4381 targets to the cytosolic domain ofMCT4. MSC-4381 results in lactate efflux inhibition and reduction of cellular viability inMCT4high expressing cells. MSC-4381 has the potential forMCT4transporter inhibition research[1].

IC50& Target

MCT4

77 nM (IC50)

MCT4

11 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

MSC-4381 (compound 18n) inhibits lactate efflux in the MDA-MB-231 cell line with an IC50of 1 nM. The on-target activity is confirmed with a Kiof 11 nM by fluorescence cross-correlation spectroscopy (FCCS)[1].
MSC-4381 does not inhibit lactate efflux to a similar extent in SNU-398 and MiaPaca2, and only 600-fold less in RT-4 cell lines[1].

体内研究
(In Vivo)

MSC-4381 (compound 18n; 30 mg/kg; PO; single dose) only combined with MCT1/2 inhibitor exhibits a significant tumoral intracellular lactate accumulation[1].
MSC-4381 (30 mg/kg/day; for 15 days) shows no significant antitumor activity[1].
MSC-4381 (0.2 mg/kg; iv) has a T1/2of 1 hours, a CL of 0.33 L/hokg, a Cmaxof 489 ng/mL and a Vssof 0.4 L/kg for mice[1].

Animal Model:MC38 tumor-bearing C57/BL6 mice[1]
Dosage:30 mg/kg
Administration:PO; single dose
Result:Only combined with MCT1/2 inhibitor exhibited a significant tumoral intracellular lactate accumulation.
Animal Model:Mice[1]
Dosage:0.2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IV
Result:Had a T1/2of 1 hours, a CL of 0.33 L/hokg, a Cmaxof 489 ng/mL and a Vssof 0.4 L/kg for mice.
分子量

537.97

性状

Solid

Formula

C26H20ClN3O6S

CAS 号

2445185-57-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL(154.90 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8588 mL9.2942 mL18.5884 mL
5 mM0.3718 mL1.8588 mL3.7177 mL
10 mM0.1859 mL0.9294 mL1.8588 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。