VB124 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的MCT4抑制剂。VB124 可特异性抑制 MDA-MB-231 细胞中乳酸涌入和流出,IC50分别为 8.6 nM 和 19 nM。VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1。VB124可用于心脏肥大、心力衰竭和代谢的研究。
生物活性 | VB124 is an orally active, potent, and selectiveMCT4inhibitor. VB124 can specifically inhibit lactate efflux withIC50s of 8.6 nM and 19 nM for lactate import and export in MDA-MB-231 cells, respectively. VB124 is highly selective forMCT4overMCT1. VB124 can be used for the research of cardiac hypertrophy, heart failure, and metabolism[1]. |
IC50& Target | IC50: 8.6 nM (lactate import in MDA-MB-231 cells expressing MCT4); 19 nM (lactate export in MDA-MB-231 cells expressing MCT4); 24 μM (lactate export in BT20 cells expressing MCT1)[1] |
体外研究 (In Vitro) | VB124 (10 μM) inhibits the cell proliferation of MDA-MB-231 cells, and the cell proliferation rate is less than 50%[1]. VB124 is highly selective for MCT4 over MCT1, showing very little MCT1 inhibitory activity (lactate exportIC50=24 μM) in MCT1-expressing BT20 cells[1].
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体内研究 (In Vivo) | VB124 (30 mg/kg; p.o.; daily for 28 days) attenuates isoproterenol-induced cardiac hypertrophy in mice[1]. VB124 (30 mg/kg; twice per day for 180 days) has no effect on the body, heart, liver, or lung weight of mice, suggesting no overt toxicities[1].
Animal Model: | 12 weeks old C57BL/6 mice[1] | Dosage: | 30 mg/kg | Administration: | Oral gavage; daily for 28 days (dissolved in 0.5% methylcellulose and 0.1% Tween-20) | Result: | Prevented cardiac hypertrophy in mice. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(234.25 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.3425 mL | 11.7126 mL | 23.4252 mL | 5 mM | 0.4685 mL | 2.3425 mL | 4.6850 mL | 10 mM | 0.2343 mL | 1.1713 mL | 2.3425 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.86 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.86 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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