Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的HCN Channel抑制剂，其IC50值为 1.96 μM。Zatebradine 会阻止通过人类HCN1，HCN2，HCN3和HCN4通道的缓慢内向电流，其IC50值分别为 1.83 μM，2.21 μM，1.90 μM 和 1.88 μM。
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| 生物活性 | Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) is a potent inhibitor ofhyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channelswith anIC50value of 1.96 μM. Zatebradine blocks the slow inward current through humanHCN1,HCN2,HCN3andHCN4 channels, withIC50values of 1.83 μM, 2.21 μM, 1.90 μM and 1.88 μM, respectively[1]. |
| IC50& Target | IC50: 1.96 μM (HCN channels)[1] |
体外研究
(In Vitro) | The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparentKdof 480 nM[2].
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体内研究
(In Vivo) | Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm withED50value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia[1].
| Animal Model: | Male C57/Bl6-mice[1] | | Dosage: | 0 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg | | Administration: | Intraperitoneal injection; for 30 minutes | | Result: | Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently reduced glycated hemoglobin, significantly prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Pure form | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: Ethanol : 100 mg/mL(219.02 mM;Need ultrasonic) DMSO : ≥ 50 mg/mL(109.51 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 | 1 mM | 2.1902 mL | 10.9512 mL | 21.9024 mL | | 5 mM | 0.4380 mL | 2.1902 mL | 4.3805 mL | | 10 mM | 0.2190 mL | 1.0951 mL | 2.1902 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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