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Zatebradine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Zatebradine图片
CAS NO:85175-67-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
UL-FS-49 free base
UL-FS-49CL free base
产品介绍
Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的HCN Channel抑制剂,其IC50值为 1.96 μM。Zatebradine 会阻止通过人类HCN1HCN2HCN3HCN4通道的缓慢内向电流,其IC50值分别为 1.83 μM,2.21 μM,1.90 μM 和 1.88 μM。 .
生物活性

Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) is a potent inhibitor ofhyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channelswith anIC50value of 1.96 μM. Zatebradine blocks the slow inward current through humanHCN1,HCN2,HCN3andHCN4 channels, withIC50values of 1.83 μM, 2.21 μM, 1.90 μM and 1.88 μM, respectively[1].

IC50& Target

IC50: 1.96 μM (HCN channels)[1]

体外研究
(In Vitro)

The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparentKdof 480 nM[2].

体内研究
(In Vivo)

Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm withED50value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia[1].

Animal Model:Male C57/Bl6-mice[1]
Dosage:0 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; for 30 minutes
Result:Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently reduced glycated hemoglobin, significantly prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight.
分子量

456.57

性状

Oil

Formula

C26H36N2O5

CAS 号

85175-67-3

中文名称

扎替雷定

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 100 mg/mL(219.02 mM;Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 50 mg/mL(109.51 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1902 mL10.9512 mL21.9024 mL
5 mM0.4380 mL2.1902 mL4.3805 mL
10 mM0.2190 mL1.0951 mL2.1902 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。