Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的HCN Channel抑制剂,其IC50值为 1.96 μM。Zatebradine 会阻止通过人类HCN1,HCN2,HCN3和HCN4通道的缓慢内向电流,其IC50值分别为 1.83 μM,2.21 μM,1.90 μM 和 1.88 μM。
生物活性 | Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) is a potent inhibitor ofhyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channelswith anIC50values 1.96 μM. Zatebradine blocks the slow inward current through humanHCN1,HCN2,HCN3andHCN4 channels, withIC50values of 1.83 μM, 2.21 μM, 1.90 μM and 1.88 μM, respectively[1]. |
IC50& Target | IC50: 1.96 μM (HCN channels)[1] |
体外研究 (In Vitro) | The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparentKdof 480 nM[2].
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体内研究 (In Vivo) | Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm withED50value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia[1].
Animal Model: | Male C57/Bl6-mice[1] | Dosage: | 0 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; for 30 minutes | Result: | Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently reduced glycated hemoglobin, significantly prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: H2O : 100 mg/mL(202.82 mM;Need ultrasonic) DMSO : 100 mg/mL(202.82 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.0282 mL | 10.1412 mL | 20.2823 mL | 5 mM | 0.4056 mL | 2.0282 mL | 4.0565 mL | 10 mM | 0.2028 mL | 1.0141 mL | 2.0282 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 110 mg/mL (223.11 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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