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SSR504734
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SSR504734图片
CAS NO:615571-23-8
包装与价格：
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的GlyT1抑制剂 (hGlyT1，rGlyT1，mGlyT1IC50分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
生物活性

SSR504734 is an orally active, selective and reversible inhibitor of human, rat, and mouseGlyT1(IC50=18, 15, and 38 nM, respectively). SSR504734 shows anti-schizophrenia, anti-anxiety and anti-depression activities[1].

IC50& Target

hGlyT1

18 nM (IC50)

rGlyT1

15 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SSR504734 (15 nM-86 μM; 10 min) inhibits glycine uptake in human SK-N-MC and rat C6 cells[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Human neuroblastoma (SK-N-MC) and rat astrocytoma (C6) cells
Concentration:15 nM-86 μM
Incubation Time:10 min
Result:Showed IC50values of 18 and 15 nM for human SK-N-MC and rat C6 cells, respectively.
体内研究
(In Vivo)

SSR504734 (i.p. and p.o.; 1-100 mg/kg; once) treatment shows good oral bioavailability[1].
SSR504734 (i.p.; 30 mg/kg; once) induces a rapid and significant decrease of specific glycine uptake[1].
SSR504734 (i.p.; 10 mg/kg; once) increases extracellular levels of Glycine in the prefrontal cortex (PFC) of freely moving rats[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage:1-100 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection and oral gavage.; 1-100 mg/kg; once
Result:Showed ID50values of 5.0 and 4.6 mg/kg for i.p. and p.o. treatments, respectively.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage:30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 30 mg/kg; once
Result:Maintained at about 80% inhibition from 1 to 7 h after administration.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 10 mg/kg; once
Result:Produced a rapid and sustained increase in PFC extracellular levels of glycine.
分子量

433.29

性状

Solid

Formula

C20H21Cl2F3N2O

CAS 号

615571-23-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(230.79 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3079 mL11.5396 mL23.0792 mL
5 mM0.4616 mL2.3079 mL4.6158 mL
10 mM0.2308 mL1.1540 mL2.3079 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Suspended solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。