GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC channel) 抑制剂 (IC50: 1 μM). GSK-5498A 可抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。GSK-5498A 可用于炎症的研究。
生物活性 | GSK-5498A is a selectiveCARC channelinhibitor (IC50: 1 μM). GSK-5498A inhibits mediators release from mast cells and pro-inflammatory cytokines release from T cells. GSK-5498A can be used in the research of inflammatory disorders[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | GSK-5498A (1 and 10 μM) inhibits calcium influx through CRAC channels in human embryonic kidney cells[1]. GSK-5498A (1 nM-10 μM) inhibits the thapsigargin-evoked fluorescence signal (pIC50: 6.3) in Jurkat cells, measured using the calcium sensitive dye: Fluo4-AM[1]. GSK-5498A (1 nM-10 μM) evokes concentration-dependent inhibition of Cytostim-evoked interferon-γ and IL-5 production in PBMCs[1]. GSK-5498A (1 μM-10 μM) inhibits degranulation of rat tissue-resident mast cells[1]. GSK-5498A (10 nM-10 μM) inhibits mouse and rat T-cell cytokine (IL-2) release[1]. GSK-5498A (0-10 μM) shows high selectivity for CRAC channels over other ion channels, enzymes and G-protein coupled receptors[1].
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(250.44 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.5044 mL | 12.5222 mL | 25.0445 mL | 5 mM | 0.5009 mL | 2.5044 mL | 5.0089 mL | 10 mM | 0.2504 mL | 1.2522 mL | 2.5044 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|