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Glibenclamide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Glibenclamide图片
CAS NO:10238-21-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议
10 g电议
50 g电议

产品名称
格列本脲
Glyburide
产品介绍
Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
生物活性

Glibenclamide (Glyburide) is an orally active ATP-sensitive K+channel (KATP) inhibitor and can be used for the research of diabetes and obesity[1]. Glibenclamide inhibitsP-glycoprotein. Glibenclamide directly binds and blocks theSUR1subunits ofKATPand inhibits the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein (CFTR)[3]. Glibenclamide interferes with mitochondrial bioenergetics by inducing changes on membrane ion permeability[4]. Glibenclamide can induceautophagy[5].

IC50& Target

KATP[1]

体外研究
(In Vitro)

Glibenclamide (Brown adipocytes; 10 μΜ; 1 day) has no effect on adipocyte differentiation. Glibenclamide (Ucp1-2A-GFP brown adipocyte) significantly increases UCP1 expression. Glibenclamide directly binds and blocks the SUR1 subunits of ATP-dependent potassium channels (KATP) and consequently increases insulin secretion from the pancreatic β cells[2]. Glibenclamide interferes with mitochondrial bioenergy by permeating mitochondrial intima with Cl-and promoting mitochondrial net Cl-/K+cotransport[4]. Glibenclamide induced autophagy inhibits its insulin secretion-improving function in β cells[5].

体内研究
(In Vivo)

Glibenclamide (2 mg/kg; p.o.) increases of insulin release and rapid drop of blood glucose level[2].
Glibenclamide (50 μg/kg; p.o.) does not cause significant change, such as body weight or body composition[2].

Animal Model:Mice[2]
Dosage:2 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Increased of insulin release and rapid drop of blood glucose level.
Clinical Trial
分子量

494.00

性状

Solid

Formula

C23H28ClN3O5S

CAS 号

10238-21-8

中文名称

格列本脲;优降糖;达安疗;达安宁;乙磺己脲;优格鲁康;氯磺环己脲;格列苯脲

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(506.07 mM;Need ultrasonic)

H2O : 0.1 mg/mL(0.20 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0243 mL10.1215 mL20.2429 mL
5 mM0.4049 mL2.0243 mL4.0486 mL
10 mM0.2024 mL1.0121 mL2.0243 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。