CDN1163

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CDN1163

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

892711-75-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

CDN1163 是一种肌膜/内质网Ca²⁺-ATPase (SERCA)的变构激活剂，可改善 Ca²⁺稳态。CDN1163 可减轻糖尿病和代谢紊乱。

生物活性

CDN1163 is an allostericsarco/endoplasmic reticulum Ca²⁺-ATPase (SERCA)activator that improves Ca²⁺homeostasis. CDN1163 attenuates diabetes and metabolic disorders^[1].

IC₅₀& Target

SERCA^[1]

体外研究
(In Vitro)

CDN1163 (10 μM; 24 hours; rat cardiac myocyte cells) treatment reduces high glucose-induced resistin and nuclear NFATc expression and increases the phosphorylation of AMPKα in a time-dependent manner^[2].

Western Blot Analysis^[2]

Cell Line:	Rat cardiac myocyte cells (H9c2)
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	High glucose-induced resistin and nuclear NFATc expression are significantly reduced. The phosphorylation of AMPKα is increased in a time-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

CDN1163 (50 mg/kg; intraperitoneal injection; for 5 days; maleob/obmice and leanob/+mice) increases SERCA2 Ca²⁺-ATPase activity, decreases endoplasmic reticulum (ER) stress-induced cell death in vitro and improves liver Ca²⁺transport activity. CDN1163 reduces blood glucose levels and improves metabolic parameters and gluconeogenic gene expression, reverses hepatic steatosis, inhibits ER stress and ER stress-induced apoptosis, and improves mitochondrial efficiency inob/obmice in vivo^[1].

Animal Model:	Male 8-10-week oldob/obmice and leanob/+mice^[1]
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; for 5 days
Result:	Markedly lowered fasting blood glucose, improved glucose tolerance, and ameliorated hepatosteatosis but did not alter glucose levels or body weight. Increased expression of uncoupling protein 1 (UCP1) and UCP3 in brown adipose tissue and reduced the hepatic expression of genes involved in gluconeogenesis and lipogenesis, attenuated ER stress response and ER stress-induced apoptosis, and improved mitochondrial biogenesis, possibly through SERCA2-mediated activation of AMP-activated protein kinase pathway.

分子量

320.39

性状

Solid

Formula

C₂₀H₂₀N₂O₂

CAS 号

892711-75-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(312.12 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.1212 mL	15.6060 mL	31.2120 mL
5 mM	0.6242 mL	3.1212 mL	6.2424 mL
10 mM	0.3121 mL	1.5606 mL	3.1212 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (7.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (7.80 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。