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Ebselen
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ebselen图片
CAS NO:60940-34-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
依布硒
SPI-1005
PZ-51
CCG-39161
产品介绍
Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制Mpro(IC50=0.67 μM) 和COVID-19病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物,可透过血脑屏障,具有抗炎,抗氧化和抗癌活性。
生物活性

Ebselen (SPI-1005), aglutathione peroxidasemimetic, is a potentvoltage-dependentcalcium channel(VDCC)blocker[1][2]. Ebselen potently inhibitsMpro(IC50=0.67 μM) andCOVID-19virus (EC50=4.67 μM)[3].Ebselen is an inhibitor ofHIV-1capsid CTD dimerization. Ebselen, an organoselenium compound, can permeate the blood-brain barrier and has anti-inflammatory, antioxidant and anticancer activity[4][5].

IC50& Target

IC50: 0.67 μM (Mpro)[3]
EC50: 4.67 μM (COVID-19 virus)[3]

体外研究
(In Vitro)

Ebselen (SPI-1005; 0.4-100 μM; 20-24 hours) shows strong antiviral effects at a concentration of 10 μM treatment in COVID-19 virus infected Vero cells. Ebsele covalently binds to C145 of the catalytic dyad in COVID-19 virus Mpro[3].
Ebselen inhibits early viral postentry events of the HIV-1 life cycle by impairing the incoming capsid uncoating process[4].
Ebselen permeates the blood-brain barrier and inhibits endogenous inositol monophosphatase in mouse brain. Ebselen inhibits inositol monophosphatase (IMPase)[5].
Ebselen inhibits QSOX1 enzymatic activity and suppresses invasion of pancreatic, renal cancer cell lines[6].

RT-PCR[3]

Cell Line:COVID-19 virus infected Vero cells
Concentration:0.4, 1.2, 3.7, 11.1, 33.3, 100 μM
Incubation Time:20-24 hours
Result:Showed strong antiviral effects at a concentration of 10 μM treatment.
体内研究
(In Vivo)

Ebselen (5, 10 mg/kg; IP) decreases 5-HT2agonist-induced head twitches in a dose-dependent manner[5].

Animal Model:20-25 g 10-12 week old male C57Bl6 mice[5]
Dosage:5, 10 mg/kg
Administration:IP
Result:Decreased 5-HT2agonist-induced head twitches in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

274.18

性状

Solid

Formula

C13H9NOSe

CAS 号

60940-34-3

中文名称

依布硒;依布硒林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(182.36 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.6472 mL18.2362 mL36.4724 mL
5 mM0.7294 mL3.6472 mL7.2945 mL
10 mM0.3647 mL1.8236 mL3.6472 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。