CP-100356 hydrochloride is an orally active dualMDR1 (P-gp)/BCRPinhibitor, with anIC₅₀s of 0.5 and 1.5 μM for inhibiting MDR1-mediated Calcein-AM transport and BCRP-mediated Prazosin transport, respectively. CP-100356 hydrochloride is also a weak inhibitor ofOATP1B1(IC₅₀=~66 μM). CP-100356 hydrochloride is devoid of inhibition against MRP2 and major human P450 enzymes (IC₅₀>15 μM)^[1].

IC50: 0.5 μM (MDR1), 1.5 μM (BCRP) in MDCKII cells^[1]

CP-100356 (0.1-15 μM; pretreated for 30 min) inhibits acetoxymethyl Calcein (Calcein-AM) uptake and and Digoxin transport in human MDR1-transfected MDCKII cells, with IC₅₀s of 0.50 μM and 1.2 μM, respectively. CP-100356 decreases the BCRP-mediated transport of Prazosin in MDCKII cells, with an IC₅₀of 1.5 μM^[1].
CP-100356 (0.064-200 μM; 5 min) inhibits OATP1B1-mediated uptake of Estradiol 17β-D-Glucuronide, with an IC₅₀of ~66 μM^[1].
CP-100356 (0-50 μM; 10-30 min) is devoid of inhibition (IC₅₀>50 μM) against the catalytic activity of the individual P450 enzymes including P4503A4 in the competitive inhibition study^[1].

CP-100356 (6-24 mg/kg; p.o.) increases the systemic exposure of Fexofenadine (36- and 80-fold increase in C_maxand AUC at the dose of 24 mg/kg) in rats^[1].

597.10

Solid

C₃₁H₃₇ClN₄O₆

142715-48-8

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 11.36 mg/mL(19.03 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。