生物活性
研究表明,金丝桃苷通过抑制脂多糖刺激的小鼠腹腔巨噬细胞中肿瘤坏死因子、白细胞介素-6和一氧化氮的产生而发挥抗炎作用。金丝桃苷抑制核因子-κB活化和IκB-α降解。金丝桃苷能抑制h2o2诱导的中国仓鼠肺成纤维细胞(V79-4)的凋亡,其凋亡核碎片减少,亚g(1)细胞数量减少,DNA碎片减少。从裂解caspase-3的水平来看,金丝桃苷预处理抑制了h2o2诱导的caspase-3的激活。金丝桃苷能防止h2o2诱导的脂质过氧化和蛋白质羰基。金丝桃苷能抑制彗星尾和磷酸组蛋白H2A对h2o2诱导细胞DNA的损伤。X表达式。金丝桃苷提高了过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性。金丝桃苷可诱导内皮依赖性和非内皮依赖性反应。金丝桃苷作为一种通过抑制HMGB1信号通路治疗血管炎症性疾病的候选治疗药物。
化学数据
分子量 | 464.38 |
分子式 | C21H20O12 |
CAS号 | 482-36-0 |
纯度 | 99.90% |
溶解性(25°C) | |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1534 mL | 10.767 mL | 21.5341 mL |
5 mM | 0.4307 mL | 2.1534 mL | 4.3068 mL |
10 mM | 0.2153 mL | 1.0767 mL | 2.1534 mL |