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GW 5074
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GW 5074图片
CAS NO:220904-83-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GW 5074 是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
生物活性

GW 5074 is a potent and selectivec-Rafinhibitor withIC50of 9 nM, and has no effect on the activities of JNK1/2/3,MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 orc-Fms[1][2].

IC50& Target

c-Raf

9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GW5074 is a potent and specific inhibitor of c-Raf with IC50of 9 nM and has no effect of MKK6, MKK7, p38 MAP kinase and cdks in vitro. However, treatment of neuronal cultures with GW5074 permits accumulation of activating modifications on c-Raf and also B-Raf. The inhibition of LK-induced apoptosis by GW5074 in cerebellar granule neurons is not MEK-ERK-dependent. GW5074 delays down-regulation of Akt activity but inhibits apoptosis by an Akt-independent mechanism. GW5074 affects Ras, nuclear factor-kappa B and c-jun. GW5074 inhibits cell death caused by neurotoxins in granule cells and other neuronal types[1].

体内研究
(In Vivo)

GW5074 (5 mg/Kg) completely prevents extensive bilateral striatal lesions induced by 3-NP in mice[1]. GW5074 suppresses sidestream smoke-induced airway hyperresponsiveness in mice[2].

分子量

520.94

性状

Solid

Formula

C15H8Br2INO2

CAS 号

220904-83-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(191.96 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9196 mL9.5980 mL19.1961 mL
5 mM0.3839 mL1.9196 mL3.8392 mL
10 mM0.1920 mL0.9598 mL1.9196 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); Suspended solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM,饱和度未知) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。