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Encorafenib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Encorafenib图片
CAS NO:1269440-17-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
LGX818
产品介绍
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的BRAF抑制剂,对 BRAFV600E细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50值为 4 nM。
生物活性

Encorafenib (LGX818) is a highly potentBRAFinhibitor with selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressingBRAFV600E(EC50=4 nM).

IC50& Target

IC50: 0.3 nM (BRafV600E)

体外研究
(In Vitro)

Encorafenib (LGX818) is a potent drug that can prevents diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of B-Raf[1]. Encorafenib (LGX818) (10 nM) suppresses the ERK/MAPK pathway and displays marked inhibition of pERK in A375, G361 and SK-MEL-24 cells. 10 nM Encorafenib (LGX818) treatment for 12 days potently inhibits colony formation in A375, G361 and SK-MEL-24 cells, but not in RPMI7951 and C8161 cells. Encorafenib (LGX818) treatment induces a steady increase in the β-catenin level in G361 cells over time[2].

Clinical Trial
分子量

540.01

性状

Solid

Formula

C22H27ClFN7O4S

CAS 号

1269440-17-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(92.59 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8518 mL9.2591 mL18.5182 mL
5 mM0.3704 mL1.8518 mL3.7036 mL
10 mM0.1852 mL0.9259 mL1.8518 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50%PEG300   50% saline

    Solubility: 16.67 mg/mL (30.87 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。