您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > Tomivosertib
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Tomivosertib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tomivosertib图片
CAS NO:1849590-01-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
eFT508
产品介绍
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的MNK1MNK2抑制剂,IC50值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中eIF4E的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调PD-L1蛋白的丰度。
生物活性

Tomivosertib (eFT508) is a potent, highly selective, and orally activeMNK1andMNK2inhibitor, withIC50s of 1-2 nM against both isoforms. Tomivosertib (eFT508) treatment leads to a dose-dependent reduction ineIF4Ephosphorylation at serine 209 (IC50=2-16 nM) in tumor cell lines[1]. Tomivosertib (eFT508) also dramatically downregulatesPD-L1protein abundance[2].

IC50& Target[1]

MNK1

1-2 nM (IC50)

MNK2

1-2 nM (IC50)

PD-L1

 

体外研究
(In Vitro)

Tomivosertib (eFT508) reduces eIF4E phosphorylation dose-dependently at serine 209 (IC50=2-16 nM) in tumor cell lines. In a panel of appr 50 hematological cancers, Tomivosertib shows anti-proliferative activity against multiple DLBCL cell lines. Sensitivity to Tomivosertib in TMD8, OCI-Ly3 and HBL1 DLBCL cell lines is associated with dose-dependent decreases in production of pro-inflammatory cytokines including TNFα, IL-6, IL-10 and CXCL10. Further evaluation Tomivosertib mechanism of action demonstrates that decreased TNFα production correlates with a 2-fold decrease in TNFα mRNA half-life[1].

体内研究
(In Vivo)

Tomivosertib (eFT508) shows significant anti-tumor activity in the TMD8 and HBL-1 ABC-DLBCL models, both of which harbor activating MyD88 mutations. Besides, Tomivosertib combines effectively with components of R-CHOP and with novel targeted agents, including PCI-32765 and Venetoclax, in human lymphoma models[1].

Clinical Trial
分子量

340.38

性状

Solid

Formula

C17H20N6O2

CAS 号

1849590-01-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 4.35 mg/mL(12.78 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9379 mL14.6895 mL29.3789 mL
5 mM0.5876 mL2.9379 mL5.8758 mL
10 mM0.2938 mL1.4689 mL2.9379 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.44 mg/mL (1.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.44 mg/mL (1.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 4.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.43 mg/mL (1.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.43 mg/mL (1.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 4.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: 0.4 mg/mL (1.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 0.4 mg/mL (1.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。