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Mirdametinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Mirdametinib图片
CAS NO:391210-10-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
PD0325901
PD325901
产品介绍
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的MEK抑制剂,IC50为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的Kiapp值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
生物活性

Mirdametinib (PD0325901) is an orally active, selective and non-ATP-competitiveMEKinhibitor with anIC50of 0.33 nM. Mirdametinib exhibits aKiappof 1 nM against activatedMEK1andMEK2. Mirdametinib suppresses the expression of p-ERK1/2 and inducesapoptosis. Mirdametinib has anti-cancer activity for a broad spectrum of human tumor xenografts[1][2][3].

IC50& Target[1][2]

MEK1

1 nM (Ki)

MEK2

1 nM (Ki)

MEK

0.33 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Mirdametinib (PD325901; 0.0064, 0.032, 0.16, 0.8, 4, 20, 100 nM; for 2 days) inhibits the growth of Papillary thyroid carcinomas (PTC) cell lines (TPC-1 cells and K2 cells) with GC50of 11 nM and 6.3 nM, respectively[3].
Mirdametinib (100 nmol/L; for 4 days) induces apoptosis in K2 cells (top) or TPC-1 cells[3].
Mirdametinib (0.1, 1, 10, 100, 1000 nM; for 1 hour) suppresses the expression of p-ERK1/2 in K2 cells (top) or TPC-1 cells[3].
Mirdametinib prevents the growth of melanoma cell lines. Mirdametinib significantly prevents the the growth of PTC cells harboring a BRAF mutation at very low concentration (10 nM)[3].

体内研究
(In Vivo)

Mirdametinib (25 mg/kg, p.o.) inhibits phosphorylation of ERK by more than 50% at 24 hours post-dosing. Mirdametinib (25 mg/kg/day; po) produces a 70% incidence of complete tumor responses (C26 model)[2].
Mirdametinib (20-25 mg/kg/day; oral gavage; for 3 weeks (5 consecutive days/week)) suppresses tumor growth completely in mice inoculated with PTC cells carrying a BRAF mutation (K2) and significantly decreased tumor growth in mice inoculated with PTC cells carrying the RET/PTC1 rearrangement (TPC-1) in athymic Ncr-nu/nu mice at ages 6 to 8 weeks[3].

Clinical Trial
分子量

482.19

性状

Solid

Formula

C16H14F3IN2O4

CAS 号

391210-10-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 56 mg/mL(116.14 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0739 mL10.3694 mL20.7387 mL
5 mM0.4148 mL2.0739 mL4.1477 mL
10 mM0.2074 mL1.0369 mL2.0739 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。