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SM1-71
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SM1-71图片
CAS NO:2088179-99-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SM1-71 是一种有效的TAK1抑制剂,Ki值为 160 nM,同时可以共价抑制MKNK2MAP2K1/2/3/4/6/7GAKAAK1BMP2KMAP3K7MAPKAPK5GSK3A/BMAPK1/3SRCYES1FGFR1ZAK (MLTK)MAP3K1LIMK1RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
生物活性

SM1-71 (compound 5) is a potentTAK1inhibitor, with aKiof 160 nM, it also can covalently inhibitMKNK2,MAP2K1/2/3/4/6/7,GAK,AAK1,BMP2K,MAP3K7,MAPKAPK5,GSK3A/B,MAPK1/3,SRC,YES1,FGFR1,ZAK (MLTK),MAP3K1,LIMK1andRSK2. SM1-71 can inhibit proliferation of multiplecancercell lines[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 0.8 nM (GAK), 0.8 nM (YES1), 2 nM (SRC), 4.4 nM (AAK1), 5.4 nM (LIMK1), 7.1 nM (BMP2K), 9.3 nM (MAP2K2), 10.4 nM (MAP2K1), 28.7 nM (MAP3K1), 48.3 nM (MAPK1), 107 nM (MAPK3)[1]

体外研究
(In Vitro)

SM1-71 (0.001-100 μM; 72 h) potently inhibits the proliferation of H23 and Calu-6 non-small cell lung cancer cell lines with a concentration-dependent manner[1].
SM1-71 (72 h) induces potent cytotoxicity with nanomolar values for GR50and negative GRmaxvalues in eight of 11 cancer cell lines[2].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:H23-KRASG12Cand Calu-6-KRASQ61Kcells
Concentration:0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited proliferation of H23-KRASG12Cand Calu-6-KRASQ61Kcells with IC50s of 0.4 and 0.3 μM, respectively.
分子量

463.96

性状

Solid

Formula

C24H26ClN7O

CAS 号

2088179-99-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(269.42 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1554 mL10.7768 mL21.5536 mL
5 mM0.4311 mL2.1554 mL4.3107 mL
10 mM0.2155 mL1.0777 mL2.1554 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。