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XMD8-92
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
XMD8-92图片
CAS NO:1234480-50-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
XMD8-92 是一种有效的ERK5 (BMK1)/BRD4抑制剂,Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
生物活性

XMD8-92 is a potentERK5(BMK1)/BRD4inhibitor withKds of 80 and 190 nM, respectively. XMD8-92 inhibits DCAMKL2,PLK4and TNK1 with Kds of 190, 600 and 890 nM, respectively. Anti-cancer activity[1][2].

IC50& Target[1]

BMK1

80 nM (Kd)

BRD4

190 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

XMD8-92 (0-5 Μm; 48 hours) inhibits the proliferation of HMEC and cancer cells[1].
XMD8-92 effectively inhibits BMK1 activation as well as induces PML’s (promyelocytic leukemia protein) downstream effector, p21. XMD8-92 significantly inhibits basic fibroblast growth factor (bFGF) induced angiogenesis in Matrigel plugs. XMD8-92 significantly induces p21 expression in HeLa and A549 cells[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:HMEC, A549 and HeLa cells
Concentration:0.16, 0.32, 0.63, 1.25, 2.5 or 5 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Inhibited the proliferation of HMEC and cancer cells.
体内研究
(In Vivo)

XMD8-92 (i.p.; twice a day for 28 days) significantly inhibits the growth of the xenografted human tumors[1].

Animal Model:HeLa Xenograft Model (6-week-old Nod/Scid mice)[1]
Dosage:50 mg/kg
Administration:I.p.; twice a day for 28 days
Result:Significantly inhibited the growth of the xenografted human tumors.
分子量

474.55

性状

Solid

Formula

C26H30N6O3

CAS 号

1234480-50-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(105.36 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1073 mL10.5363 mL21.0726 mL
5 mM0.4215 mL2.1073 mL4.2145 mL
10 mM0.2107 mL1.0536 mL2.1073 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。