XMD8-92 是一种有效的ERK5 (BMK1)/BRD4抑制剂,Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
生物活性 | XMD8-92 is a potentERK5(BMK1)/BRD4inhibitor withKds of 80 and 190 nM, respectively. XMD8-92 inhibits DCAMKL2,PLK4and TNK1 with Kds of 190, 600 and 890 nM, respectively. Anti-cancer activity[1][2]. |
IC50& Target[1] | BMK1 80 nM (Kd) | BRD4 190 nM (Kd) |
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体外研究 (In Vitro) | XMD8-92 (0-5 Μm; 48 hours) inhibits the proliferation of HMEC and cancer cells[1]. XMD8-92 effectively inhibits BMK1 activation as well as induces PML’s (promyelocytic leukemia protein) downstream effector, p21. XMD8-92 significantly inhibits basic fibroblast growth factor (bFGF) induced angiogenesis in Matrigel plugs. XMD8-92 significantly induces p21 expression in HeLa and A549 cells[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | HMEC, A549 and HeLa cells | Concentration: | 0.16, 0.32, 0.63, 1.25, 2.5 or 5 μM | Incubation Time: | 48 hours | Result: | Inhibited the proliferation of HMEC and cancer cells. |
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体内研究 (In Vivo) | XMD8-92 (i.p.; twice a day for 28 days) significantly inhibits the growth of the xenografted human tumors[1].
Animal Model: | HeLa Xenograft Model (6-week-old Nod/Scid mice)[1] | Dosage: | 50 mg/kg | Administration: | I.p.; twice a day for 28 days | Result: | Significantly inhibited the growth of the xenografted human tumors. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(105.36 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1073 mL | 10.5363 mL | 21.0726 mL | 5 mM | 0.4215 mL | 2.1073 mL | 4.2145 mL | 10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1073 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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