Yoda 1 是一种有效的选择性Piezo1激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca2+内流,随后激活钙激活钾通道KCa3.1和抑制Rac1激活。
生物活性 | Yoda 1 is a potent and selectivePiezo1agonist. Yoda 1 activates purified Piezo1 channels. Yoda 1 potently inhibits macropinocytosis induced by epidermal growth factor (EGF). Yoda 1 enhances Ca2+influx followed by activation of the calcium-activatedpotassium channelKCa3.1and inhibition ofRac1activation[1][2][3]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Yoda1 (0-6 μM, 5 min) induces the activation of both Akt and ERK1/2, which is not dependent on Piezo1[2]. Yoda1 (1.5 μM, 5 min) inhibits Rac1 activation[3].
Western Blot Analysis Cell Line: | human coronary artery endothelial cells (HCAECs)[2], A431 cells[3] | Concentration: | 0, 1.5, 3.0, and 6.0 μM | Incubation Time: | 5 min | Result: | Induced the activation of both Akt and ERK1/2, and increased the phosphorylation levels of both Akt and ERK1/2 in a dose-dependent manner. Inhibited EGF-induced increase in the amount of Rac1-GTP, and inhibited Rac1 activation |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 15.62 mg/mL(43.97 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.8148 mL | 14.0738 mL | 28.1476 mL | 5 mM | 0.5630 mL | 2.8148 mL | 5.6295 mL | 10 mM | 0.2815 mL | 1.4074 mL | 2.8148 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.56 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.56 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 15.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.56 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.56 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 15.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |