M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的PIM激酶抑制剂,M-110 对PIM-3抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50为 0.6-0.9 μM。
生物活性 | M-110 is a highly selective, ATP-competitive inhibitor ofPIMkinaseswith a preference forPIM-3(IC50=47 nM). M-110 inhibits PIM-1 and PIM-2 with similar IC50s of 2.5 μM. M-110 inhibits the proliferation of prostatecancercell lines with IC50s of 0.6 to 0.9 μM[1]. |
体外研究 (In Vitro) | M-110 (0.01-10 μM; 72 hours) inhibiting the growth of DU-145 cells with an IC50 value of 0.9 μM[1]. M-110 has no activity on normal human peripheral blood mononuclear cells up to 40 μM[1]. M-110 (10 μM; 18 hours) inhibits STAT3 Tyr705 phosphorylation[1]. M-110 inhibits the expression of active STAT3 through inhibition of PIM-3. M-110 also inhibits the proliferation of 22Rv1, PC3, and SW480 cells, with IC50 values of 0.6 to 0.8 μM[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | DU-145 cells | Concentration: | 0.01, 0.1, 1, 10 μM | Incubation Time: | 72 hours | Result: | Inhibiting the growth of DU-145 cells with an IC50 value of 0.9 μM. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | DU-145 cells | Concentration: | 10 μM | Incubation Time: | 18 hours | Result: | Reduced the expression of p-STAT3 Tyr705 to 23.5%, compared with untreated cells without affecting the expression of STAT3. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 33.33 mg/mL(74.74 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.2425 mL | 11.2123 mL | 22.4245 mL | 5 mM | 0.4485 mL | 2.2425 mL | 4.4849 mL | 10 mM | 0.2242 mL | 1.1212 mL | 2.2425 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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