CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki为 0.25 μM) 和ERK8(MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与PIM1,HIPK2和DYRK1A结合,Ki值分别为 8.65 μM,15.25 μM 和 11.9 μM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
生物活性 | CK2/ERK8-IN-1 is a dualcasein kinase2 (CK2)(Kiof 0.25 μM) andERK8(MAPK15, ERK7) inhibitor withIC50s of 0.50 μM. CK2/ERK8-IN-1 also binds toPIM1,HIPK2(homeodomain-interacting protein kinase 2), andDYRK1AwithKis of 8.65 μM, 15.25 μM, and 11.9 μM, respectively. CK2/ERK8-IN-1 haspro-apoptoticefficacy[1]. |
IC50& Target | CK2 0.5 μM (IC50) | CK2 0.25 μM (Ki) | ERK8 0.5 μM (IC50) | PIM1 8.65 μM (Ki) | HIPK2 15.25 μM (Ki) | DYRK1A 11.9 μM (Ki) | Apoptosis |
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体外研究 (In Vitro) | CK2/ERK8-IN-1 (Compound K66; 0-50 μM; 24 hours; Jurkat cells) treatment displays cytotoxic activity in Jurkat cells[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Jurkat cells | Concentration: | 0-50 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Inhibited cell growth in a dose-dependent manner. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 16.67 mg/mL(31.17 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.8698 mL | 9.3489 mL | 18.6979 mL | 5 mM | 0.3740 mL | 1.8698 mL | 3.7396 mL | 10 mM | 0.1870 mL | 0.9349 mL | 1.8698 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 1.67 mg/mL (3.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.67 mg/mL (3.12 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 1.67 mg/mL (3.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.67 mg/mL (3.12 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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