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LMT-28
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LMT-28图片
CAS NO:1239600-18-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
LMT-28 是一种具有口服活性的通过直接与 gp130 结合而发挥作用的IL-6抑制剂。LMT-28 具有低毒性,并选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。
生物活性

LMT-28 is an orally active and the first syntheticIL-6inhibitor that functions through direct binding to gp130. LMT-28 shows low toxicity and selectively inhibits IL-6-induced phosphorylation ofSTAT3,JAK2, and gp130[1].

IC50& Target

IL-6

 

体外研究
(In Vitro)

LMT-28 reduces IL-6-induced luciferase activity by ~90% at a concentration of 50 μM and exhibits an IC50value of 5.9 μM. LMT-28 (1-10 μM; 72 hours) inhibits IL-6-induced proliferation of the human erythroleukemic cell line TF-1[1].
LMT-28 (1-100 μM; 1 hour) selectively inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:TF-1 cells (1 ng/mL IL-6-induced)
Concentration:1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time:72 hours
Result:Markedly inhibited IL-6–induced TF-1 proliferation with an IC50 value of 7.5 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HepG2 cells (treated with 10 ng/mL IL-6)
Concentration:1, 3, 10, 30, and 100 μM
Incubation Time:1 hour
Result:Inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130.
体内研究
(In Vivo)

LMT-28 (0-0.5 mg/kg; p.o.; once daily for 15 days) alleviates CIA in mice[1].
LMT-28 (0.25 or 1 mg/kg; p.o.) ameliorates the progression of pancreatitis in mice. LMT-28 binds directly and specifically to gp130, and thereby inhibits the interaction of gp130 with the IL-6/IL-6Rα complex[1].

Animal Model:Six-week-old male DBA/1J mice (collagen-induced arthritis mice, CIA)[1]
Dosage:0-0.5 mg/kg
Administration:Oral; once daily for 15 days
Result:Markedly reduced the serum levels of cartilage oligomeric matrix protein (COMP) by 50%, serum amyloid P (SAP) by 55%, and anti-CII IgG by 62%.
分子量

311.42

性状

Oil

Formula

C17H29NO4

CAS 号

1239600-18-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(321.11 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2111 mL16.0555 mL32.1110 mL
5 mM0.6422 mL3.2111 mL6.4222 mL
10 mM0.3211 mL1.6055 mL3.2111 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (8.03 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (8.03 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。