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Diclofenac
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Diclofenac图片
CAS NO:15307-86-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
500mg电议
5 g电议
10 g电议
50 g电议

产品名称
双氯芬酸
产品介绍
Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为COX的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性

Diclofenac is a potent and nonselective anti-inflammatory agent, acts as aCOXinhibitor, withIC50s of 4 and 1.3 nM for humanCOX-1andCOX-2in CHO cells[1], and 5.1 and 0.84 μM for ovineCOX-1andCOX-2, respectively[2]. Diclofenac inducesapoptosisof neural stem cells (NSCs) via the activation of thecaspasecascade[3].

IC50& Target[1][2]

Human COX-2

1.3 nM (IC50, in CHO cells)

Human COX-1

4 nM (IC50, in CHO cells)

Ovine COX-2

0.84 μM (IC50)

Ovine COX-1

5.1 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Diclofenac effectively blocks COX-1 mediated prostanoid production from U937 cell microsomes, with an IC50of 7±3 nM[1].
Diclofenac (1-60 μM; 1 day) induces neural stem cells (NSCs)death in a concentration-dependent manner[3].
Diclofenac (10-60 μM; 6 hours) increases the expression of cleaved (activated) caspase-3[3].

Cell Viability Assay[3]

Cell Line:Neural stem cells (NSCs)
Concentration:1, 3, 10, 30, 60 μM
Incubation Time:1 day
Result:Induction of cell death was concentration-dependent and the effect was not saturated at a concentration of up to 60 μM.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:Neural stem cells (NSCs)
Concentration:10, 30 or 60 μM
Incubation Time:6 hours
Result:The activation of caspase-3 was increased in a concentration-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Diclofenac (3 mg/kg, b.i.d., for 5 days) significantly increases faecal51Cr excretion in rats, and such effect is also observed in squirrel monkeys after administrated of 1 mg/kg twice daily for 4 days[1].
Diclofenac (10 mg/kg; administered via oral route just prior to induction of inflammation) shows in vivo anti-inflammatory activity in Wistar rats[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (150±200 g)[1]
Dosage:3 mg/kg
Administration:Oral administration, b.i.d., for 5 days
Result:Resulted in a significant increase in faecal51Cr excretion.
Animal Model:Wistar rats (150-175 g) bearing Formalin-induced rat foot paw edema model[2]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Administered via oral route just prior to induction of inflammation
Result:Showed in vivo anti-inflammatory activity (% edema inhibition=29.2, 1 h; 22.2, 3 h; 20, 6 h).
Clinical Trial
分子量

296.15

性状

Solid

Formula

C14H11Cl2NO2

CAS 号

15307-86-5

中文名称

双氯芬酸

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(422.08 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.3767 mL16.8833 mL33.7667 mL
5 mM0.6753 mL3.3767 mL6.7533 mL
10 mM0.3377 mL1.6883 mL3.3767 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。