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ADH-503
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ADH-503图片
CAS NO:2055362-74-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
(Z)-Leukadherin-1 choline
产品介绍
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的CD11b激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
生物活性

ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) is an orally active and allostericCD11bagonist. ADH-503 leads to the repolarization of tumor-associated macrophages, reduction in the number of tumor-infiltrating immunosuppressive myeloid cells, and enhances dendritic cell responses[1].

IC50& Target

CD11b[1]

体外研究
(In Vitro)

ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline; 4 μM; 8 days) reduces the numbers of total tumor-infiltrating CD11b+cells and subsets of CD11b+monocytes, granulocytes, eosinophils, and macrophages[1].

体内研究
(In Vivo)

ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline; oral gavage; 30, 60, or 120 mg/kg; twice a day for 60 days) delayes tumor progression, leading to a significantly decreased tumor burden in time-point analysis and improved overall survival[1].
ADH-503 (oral gavage; 30, 100 mg/kg; twice a day; on days 1 and 5) has the mean half-life of 4.68 and 3.95 hours, a maximum concentration of 1716 and 2594 ng/mL and AUC0-tin the plasma of 6950 and 13962 ng.h/mL at 30 and 100 mg/kg dosing, respectively[1].

Animal Model:KPC mice [p48-CRE/Lox-stop-Lox(LSL)-KrasG12D/p53flox/flox][1]
Dosage:30, 60, or 120 mg/kg
Administration:Oral gavage; 60 days
Result:Delayed tumor progression, leading to a significantly decreased tumor burden in time-point analysis and improved overall survival.
Animal Model:Male rats[1]
Dosage:30, 100 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral gavage twice a day; on days 1 and 5
Result:Had the mean half-life of 4.68 and 3.95 hours, a maximum concentration of 1716 and 2594 ng/mL and AUC0-tin the plasma of 6950 and 13962 ng.h/mL at 30 and 100 mg/kg dosing, respectively.
分子量

524.65

性状

Solid

Formula

C27H28N2O5S2

CAS 号

2055362-74-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 21.43 mg/mL(40.85 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9060 mL9.5302 mL19.0603 mL
5 mM0.3812 mL1.9060 mL3.8121 mL
10 mM0.1906 mL0.9530 mL1.9060 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.14 mg/mL (4.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.14 mg/mL (4.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.14 mg/mL (4.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.14 mg/mL (4.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.96 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.96 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。