JR14a 是一种有效的人补体C3a受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。
生物活性 | JR14a is a potent thiophene antagonist ofhuman complement C3a receptor. JR14a shows selectivity for the human C3a receptor over C5a receptor. JR14a can suppress C3aR-mediated inflammation[1]. |
IC50& Target | human complement C3a receptor[1] |
体外研究 (In Vitro) | JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced intracellular Ca2+release in human monocyte-derived macrophages, with an IC50of 10 nM[1]. JR14a (0.1 nM-100 μM) is metabolically stable to exposure over 1 h to rat liver microsomes[1]. JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced β-hexosaminidase secretion in human LAD2 mast cells, with an IC50of 8 nM[1].
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体内研究 (In Vivo) | JR14a (10 mg/kg; p.o. 2 h prior) reduces paw swelling by 65% over control at 30 min after agonist injection in acute rat paw model of inflammation and edema[1]. JR14a (1 mg/kg; i.v.) exhibits elimination half-life (191 min), clearance (4.4 mL/min/kg) and AUC (3795 ngoh/mL) in rats[1]. JR14a (10 mg/kg; p.o.) exhibits Cmax(88 ng/mL), Tmax(300 min) and AUC (478 ngoh/mL) in rats[1].
Animal Model: | Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g) were injected with BR103[1] | Dosage: | 10 mg/kg | Administration: | P.o. 2 h prior to agonist challenge | Result: | Inhibited C3aR-mediated inflammation. |
Animal Model: | Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g)[1] | Dosage: | 1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) | Administration: | Intravenous administration and oral administration | Result: | I.v.: t1/2=191 min, clearance=4.4 mL/min/kg, AUC=3795 ngoh/mL. P.o.: Cmax=88 ng/mL, Tmax=300 min, AUC=478 ngoh/mL. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(187.45 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.8745 mL | 9.3726 mL | 18.7452 mL | 5 mM | 0.3749 mL | 1.8745 mL | 3.7490 mL | 10 mM | 0.1875 mL | 0.9373 mL | 1.8745 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: 2.5 mg/mL (4.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.69 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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