Iptacopan (LNP023) is a first-in-class, orally bioavailable, highly potent and highly selectivefactor Binhibitor with anIC₅₀value of 10 nM. Iptacopan shows direct, reversible, and high-affinity binding to human factor B with aK_Dof 7.9 nM. Iptacopan targets the underlying cause of complement 3 glomerulopathy (C3G)^[1][2].

KD: 7.9 nM (factor B)^[2]
IC50: 10 nM (factor B)^[2]

Iptacopan (LNP023) demonstrates potent inhibition of alternative complement pathway (AP)-induced membrane attack complex (MAC) formation in 50% human serum (IC₅₀value of 130 nM)^[2].
Iptacopan (LNP023) exhibits excellent selectivity over other proteases affording IC₅₀values of >30 μM across a panel of 41 human proteases, including the AP protein factor D (>100 μM)^[3].

Iptacopan (LNP023; 20-180 mg/kg; oral administration) prevents KRN (150 μL)-induced arthritis in mice and is effective upon prophylactic and therapeutic dosing in an experimental model of membranous nephropathy in rats^[2].
LNP023 exhibits moderate half-lives (T_1/2; Wistar Han rats 3.4 h, beagle dogs 5.5 h) and C_max(Wistar Han rats 410 nM, beagle dogs 2200 nM) following oral administration (rat 30 and, dog 10 mg/kg)^[3].
Iptacopan exhibits terminal elimination half-lives (T_1/2; Wistar Han rats 7 h, beagle dogs 5.6 h) due to high plasma clearance (8, and 2 mL/min/kg respectively combined with large volumes of distribution (2.3, and 0.6 L/kg respectively) following intravenous administration (rat 1.0 and, dog 0.1 mg/kg)^[3].

422.52

Solid

C₂₅H₃₀N₂O₄

1644670-37-0

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 50 mg/mL(118.34 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。