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OP-5244
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
OP-5244图片
CAS NO:2381268-71-7
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
OP-5244 是一种有效和具有口服活性的CD73抑制剂,IC50值为 0.25 nM。OP-5244 通过阻断腺苷的产生来逆转免疫抑制作用,具有进行癌症研究的潜力。
生物活性

OP-5244 is a potent and orally active inhibitor ofCD73, with anIC50of 0.25 nM. OP-5244 reverses immunosuppression through blocking of adenosine production, and has the potential for thecancerresearch[1].

IC50& Target

IC50: 0.25 nM (CD73)[1]

体外研究
(In Vitro)

OP-5244 inhibits the production of adenosine (ADO), with an EC50of 0.79±0.38 nM in H1568 (NSCLC) cells[1].
OP-5244 inhibits AMP hydrolysis to ADO in peripheral blood derived CD8+T cells with an EC50of 0.22 nM[1].
OP-5244 (4.1-1000 nM; 96 h) rescues AMP-suppressed CD8+T cells proliferation and cytokine production[1].
OP-5244 (0.01 nM-10 μM) inhibits ADO production completely in human and murine cancer cell lines (H1568 and EMT6, respectively)[1].

体内研究
(In Vivo)

OP-5244 (15 mg/kg/day; s.c. for 13 d) exhibits anti-tumor effects as a single agent as shown by the tumor growth inhibition in mice[1].
OP-5244 (150 mg/kg; p.o. twice daily for 16 d) increases CD8+T cells infiltration and reverses immunosuppression in mice[1].
OP-5244 (0.2 mg/kg; i.v.) exhibits terminal elimination half-lives (rat 8.5, dog 0.82, cyno 4.6 h) due to moderate plasma clearance (rat 0.18, dog 1.22, cyno 0.05 L/kg/h) and low steady-state volume of distribution (rat 0.22, dog 0.29, cyno 0.10 L/kg/h)[1].
OP-5244 (10 mg/kg; p.o.) exhibits Cmax(rat 0.82, dog 1.25, cyno 1.72 μM) and AUC (rat 1.96, dog 1.75, cyno 14.2 μMoh)[1].

Animal Model:BALB/c mice with breast cancer[1]
Dosage:15 mg/kg/day
Administration:S.c. for 13 days
Result:Inhibited tumor growth.
Showed a 95% lower ADO/AMP ratio compared to that of the vehicle group.
分子量

537.89

性状

Solid

Formula

C19H29ClN5O9P

CAS 号

2381268-71-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(464.78 mM;Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL(185.91 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8591 mL9.2956 mL18.5912 mL
5 mM0.3718 mL1.8591 mL3.7182 mL
10 mM0.1859 mL0.9296 mL1.8591 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。